Proadifen

Proadifen

Имена
Имя ИЮПАК 2-диэтиламиноэтил-2,2-дифенилпентаноат
Другие названия SKF 525-A
Идентификаторы
Номер CAS	302-33-0
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChEMBL	ChEMBL282567
ChemSpider	4741
PubChem CID	4910
UNII	A510CA4CBT
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID2048452
InChI InChI = 1S / C23H31NO2 / c1-4-17-23 (20-13-9-7-10-14-20,21 -15-11-8-12-16-21) 22 (25) 26-19-18-24 (5-2) 6-3 / ч7-16H, 4-6,17-19 H2,1-3H3
УЛЫБКИ O = C (OCCN (CC) CC) C (c1ccccc1) (c2ccccc2) CCC
Свойства
Химическая формула	C23H31NO2
Молярная масса	353,506 г · моль
Если не указано иное, данные приводятся для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на ink

Proadifen (SKF-525A) представляет собой неселективный ингибитор ферментов цитохрома P450 ферментов, предотвращающий некоторые типы метаболизма лекарств. Он также является ингибитором нейрональной синтазы оксида азота (NOS), CYP-зависимого (цитохром P450-зависимого) метаболизма арахидоната, трансмембранного притока кальция и тромбоцитов тромбоксана синтез. Другие документально подтвержденные эффекты включают блокаду АТФ-чувствительного внутреннего выпрямительного калиевого канала 8 (KIR6.1) и стимуляцию эндотелиальных клеток продукции простациклина.

Проадифен оказывает апоптозное действие. / антипролиферативные (подавляющие опухоль) эффекты при некоторых формах рака (аденокарцинома толстой кишки HT-29), которые, как полагают, вызываются опосредованием киназы гликогенсинтазы 3 β (GSK-3β). В том же исследовании было продемонстрировано, что введение проадифена вызывает зависимую от времени и дозу фосфатидилсерин экстернализацию, активацию каспазы-3 и расщепление PARP. Также наблюдалась интенсивная повышающая регуляция NAG-1 и ATF3 и подавление Mcl-1 и Egr-1.

Было продемонстрировано, что проадифен ингибирует никотиновый ацетилхолиновый рецептор (NAChR) и мускариновый рецептор ацетилхолина (MAChR) у крыс.

.