Понесимод

редактировать

Понесимод
Клинические данные


Другие названия	ACT-128800
Пути введения.	Устный
Код ATC	нет
Правовой статус
Правовой статус	Исследовательский
Фармакокинетические данные
Метаболизм	2 основных метаболита
Полувыведение жизнь	31–34 часа
Экскреция	Кал (57–80%, 26% без изменений), моча (10–18%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2Z, 5Z) -5- {3-Хлор-4 - [(2R) -2,3-дигидроксипропокси] бензилиден} -3- (2-метилфенил) -2- (пропилимино) -1,3-тиазолидин-4-он
Номер CAS	854107-55-4
PubChem CID	11363176
ChemSpider	9538103
UNII	5G7AKV2MKP
KEGG	D11215
ChEMBL	ChEMBL1096146
Химические и физические данные
Формула	C23H25ClN 2O4S
Молярная масса	460,97 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCC / N = C \ 1 / N (C (= O) / C (= C / C2 = CC (= C (C = C2) OC [C @@ H] (CO) O) Cl) / S1) C3 = CC = CC = C3C
InChI InChI = 1S / C23H25ClN2O4S / c1-3-10-25-23-26 (19-7-5-4-6-15 (19) 2) 22 (29) 21 (31-23) 12-16-8-9-20 (18 (24) 11-16) 30-14-17 (28) 13-27 / ч 4-9,11 -12,17,27-28H, 3,10,13-14H2,1-2H3 / b21-12-, 25-23- / t17- / m1 / s1 Ключ: LPAUOXUZGSBGDU-STDDISTJSA-N

Понесимод (МНН, кодовое название ACT-128800 ) - экспериментальный препарат для лечения рассеянного склероза (MS) и псориаза <26.>. Разрабатывается Actelion.

Содержание

1 Клинические испытания
2 Побочные эффекты
3 Механизм действия
4 См. Также
5 Ссылки

Клинические испытания

В клиническом исследовании фазы II 2009–2011 с участием 464 пациентов с РС лечение понесимодом привело к меньшему количеству новых активных поражений головного мозга , чем плацебо, измерено во время курс 24 недели.

В клиническом исследовании фазы II 2010–2012, включающем 326 пациентов с псориазом, у 46 или 48% пациентов (в зависимости от дозировки) наблюдалось снижение как минимум на 75% Псориаз Оценка индекса области и степени тяжести (PASI) по сравнению с плацебо через 16 недель. Заявка на одобрение уже подана в 2020 году.

Побочные эффекты

Обычными побочными эффектами в исследованиях были временные брадикардия (медленное сердцебиение), обычно в начале лечения, одышка (затрудненное дыхание) и повышение ферментов печени (без симптомов). При терапии понесимодом не наблюдалось значительного увеличения числа инфекций. Удлинение интервала QT обнаруживается, но было сочтено слишком низким, чтобы иметь клиническое значение в исследовании.

Механизм действия

Как и финголимод, который уже одобрен для лечения РС, понесимод блокирует рецептор сфингозин-1-фосфата. Этот механизм не позволяет лимфоцитам (тип лейкоцитов) покидать лимфатические узлы. Понесимод является селективным для подтипа 1 этого рецептора, S1P 1.

См. Также

Ссылки