Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код ATC |
|
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| <приборная панель CompTox 27>EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.229.714  |
| Химические и физические данные a | |
| Формула | C18H18Cl2N2O3 |
| Молярная масса | 381,25 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Piclamilast (RP 73401 ), является селективным PDE4 ингибитор. Он сравним с другими ингибиторами PDE4 по своим противовоспалительным эффектам. Было исследовано его применение для лечения таких состояний, как хроническая обструктивная болезнь легких, бронхолегочная дисплазия и астма. Это соединение второго поколения, которое проявляет структурные функциональные возможности ингибиторов PDE4 циломиласт и рофлумиласт. Структура пикламиласта была впервые раскрыта в европейской патентной заявке 1995 года. Самое раннее упоминание названия «пикламиласт» было использовано в публикации 1997 года.
Пикламиласт действует посредством селективного ингибирования четырех изоформ PDE4 (PDE4A-D). Он не показывает ингибирования других PDE. Изоформы PDE4 особенно важны для воспалительных и иммуномодулирующих клеток. Они являются наиболее частыми ФДЭ в воспалительных клетках, таких как тучные клетки, нейтрофилы, базофилы, эозинофилы, Т-лимфоциты, макрофаги и структурные клетки, такие как сенсорные нервы и эпителиальные клетки. PDE4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) в неактивный аденозинмонофосфат (AMP). Ингибирование PDE4 блокирует гидролиз цАМФ, тем самым повышая уровни цАМФ в клетках. цАМФ подавляет активность иммунных и воспалительных клеток.
Ингибирование PDE4 на модели индуцированного хронического заболевания легких на мышах, как было показано, обладает противовоспалительными свойствами, уменьшает отложение легочного фибрина и сосудистую альвеолярную утечку и увеличивает выживаемость в неонатальное повреждение легких, вызванное гипероксией. Исследование ингибирования PDE4 на мышиной модели аллергической астмы показало, что пикламиласт значительно улучшает легочную функцию, воспаление дыхательных путей и бокаловидную клетку гиперплазию.
Рвота наиболее часто упоминаемый побочный эффект пикламиласта. Доказано, что трудно отделить рвотные побочные эффекты от терапевтических преимуществ некоторых ингибиторов PDE4, включая пикламиласт.
