Войти
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Пемазыр |
| Другие названия | INCB054828 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a620028 |
| Данные лицензии |
|
| Категория беременности. |
|
| Пути. администрирования | Устно |
| Код УВД |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24H27F2N5O4 |
| Молярная масса | 487,508 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Пемигатиниб (МНН ), продаваемый под торговой маркой Pemazyre, представляет собой лекарство для лечения взрослых с ранее пролеченным, неоперабельным местнораспространенным или метастатическим раком желчных протоков (холангиокарциномой) со слиянием рецептора 2 фактора роста фибробластов (FGFR2) или другая перестройка, обнаруженная с помощью теста, одобренного FDA. Пемигатиниб действует путем блокирования FGFR2 в опухолевых клетках, чтобы предотвратить их рост и распространение.
Пемигатиниб принадлежит к группе лекарств, называемых ингибиторами протеинкиназы. Он работает, блокируя ферменты, известные как протеинкиназы, особенно те, которые являются частью рецепторов (мишеней), называемых рецепторами фактора роста фибробластов (FGFR). FGFR находятся на поверхности раковых клеток и участвуют в росте и распространении раковых клеток. Ожидается, что, блокируя тирозинкиназы в FGFR, пемигатиниб уменьшит рост и распространение рака.
Наиболее частыми побочными реакциями являются гиперфосфатемия и гипофосфатемия (электролитные нарушения), алопеция (точечное облысение), диарея, ногти. токсичность, усталость, дисгевзия (искажение вкуса), тошнота, запор, стоматит (боль или воспаление во рту), сухость глаз, сухость во рту, снижение аппетита, рвота, боли в суставах, боли в животе, боли в спине и сухость кожи. Глазная (глазная) токсичность также является риском пемигатиниба.
Холангиокарцинома - редкая форма рака, которая образуется в желчных протоках, которые представляют собой тонкие трубки, по которым пищеварительная жидкость переносится с желчью из печени в желчный пузырь и тонкий кишечник. Пемигатиниб показан для лечения взрослых с раком желчных протоков (холангиокарцинома), который является местнораспространенным (когда рак вырос за пределы органа, в котором он начался, но еще не распространился на отдаленные части тела) или метастатическим (когда раковые клетки распространяются к другим частям тела) и у которых есть опухоли со слиянием или другой перестройкой гена, называемого рецептором 2 фактора роста фибробластов (FGFR2). Его следует использовать у пациентов, которые ранее получали химиотерапию и у которых рак имеет определенный тип аномалии в гене FGFR2.
Пемигатиниб был одобрен для использования в США в Апрель 2020 года вместе с FoundationOne CDX (Foundation Medicine, Inc.) в качестве сопутствующей диагностики для отбора пациентов.
Утверждение пемигатиниба в США было основано на результатах открытого многоцентрового исследования FIGHT-202 (NCT02924376). - маркированное одностороннее испытание, в котором приняли участие 107 участников с местнораспространенной или метастатической холангиокарциномой со слиянием или перегруппировкой FGFR2, которые ранее получали лечение. Испытание проводилось в 67 центрах США, Европы и Азии. Во время клинического испытания участники получали пемигатиниб один раз в день в течение 14 дней подряд с последующими 7-дневными перерывами в 21-дневном цикле до тех пор, пока болезнь не прогрессировала или у пациента не возникли побочные эффекты неоправданного уровня. Чтобы оценить, насколько хорошо пемигатиниб подействовал во время испытания, участников сканировали каждые восемь недель. В исследовании использовались установленные критерии для измерения того, сколько участников испытали полное или частичное уменьшение своих опухолей во время лечения (общая скорость ответа). Общая частота ответов составила 36% (95% ДИ: 27%, 45%), при этом 2,8% участников имели полный ответ, а 33% - частичный ответ. Среди 38 участников, получивших ответ, 24 участника (63%) дали ответ продолжительностью шесть месяцев или дольше, а семь участников (18%) дали ответ продолжительностью 12 месяцев или дольше.
США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) удовлетворило заявку на присвоение пемигатинибу приоритетного рассмотрения, прорывной терапии и орфанных препаратов. FDA предоставило Incyte Corporation разрешение на использование пемазира.
24 августа 2018 г. Европейская комиссия предоставила компании Incyte Biosciences Distribution BV, Нидерланды, статус сироты для пемигатиниба для применения в качестве сироты (EU / 3/18/2066). лечение рака желчных путей. 17 октября 2019 года Европейская комиссия присвоила компании Incyte Biosciences Distribution BV, Нидерланды, статус сиротства EU / 3/19/2216 для пемигатиниба для лечения миелоидных / лимфоидных новообразований с эозинофилией и реаранжировкой PDGFRA, PDGFRB или FGFR1., или с PCM1-JAK2.
