Неларабин

редактировать

Неларабин
Клинические данные


AHFS / Drugs.com	Монография
Данные лицензии	EUEMA : МНН USFDA : Неларабин
Беременность. категория	US:D (Доказательства риска)
Пути. введения	Внутривенное
Код АТС	L01BB07 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:Только ℞
Фармакокинетика данные
Биодоступность	н / д
Связывание с белками	<25%
Метаболизм	с помощью аденозиндезаминазы, с 9-β- D -арабинофуранозилгуанином
Период полувыведения	30 минут (неларабин). 3 часа (ara-G)
Выведение	Почек
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2R, 3S, 4S, 5R) -2- (2-амино-6-метоксипурин-9-ил) -5- (гидроксиметил) оксолан-3,4-диол
Номер CAS	121032-29-9
PubChem CID	3011155
IUPHAR / BPS	7090
DrugBank	DB01280
ChemSpid er	2280207
UNII	60158CV180
KEGG	D05134
ChEMBL	ChEMBL1201112
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID6046842A <13246842A InfoCard	100.170.768
Химические и физические данные
Формула	C11H15N5O5
Молярная масса	297,271 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES n2c1c (nc (nc1OC) N) n (c2) [C @@ H] 3O [C @@ H] ([C @@ H] (O) [C @@ H] 3O) CO
InChI InChI = 1S / C11H15N5O5 / c1-20-9-5-8 (14-11 (12) 15-9) 16 (3-13-5) 10-7 (19) 6 (18) 4 (2 -17) 21-10 / ч3-4,6-7,10,17-19H, 2H2,1H3, (H2,12,14,15) / t4-, 6-, 7 +, 10- / м1 / с1 Обозначение: IXOXBSCIXZEQEQ-UHTZMRCNSA-N
(что это?)

Неларабин - это химиотерапевтический препарат, используемый при Т-клеточном остром лимфобластном лейкозе. Ранее он был известен как 506U78.

Неларабин является пролекарством трифосфата арабинозилгуанина нуклеотида (araGTP), типа аналога нуклеозида пурина , который вызывает ингибирование Синтез ДНК и цитотоксичность. Доклинические исследования показывают, что Т-клетки особенно чувствительны к неларабину. В октябре 2005 года он был одобрен FDA для лечения острого лимфобластного лейкоза и Т-клеточной лимфобластной лимфомы, которые не реагировали или рецидивировали после лечения по крайней мере двумя режимами химиотерапии. Позже он был одобрен в Европейском Союзе в октябре 2005 г. При применении этого лекарства был достигнут полный ответ.

Он продается в США как Arranon и как Atriance в ЕС от Novartis.

Ссылки