Histrelin

Histrelin

Клинические данные
Торговые наименования	Vantas, Supprelin LA, другие
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a601146
Беременность. категория	US:X (Противопоказано)
Способы введения.	Подкожный имплант
Класс препарата	аналог ГнРГ ; агонист ГнРГ ; Антигонадотропин
Код ATC	L02AE05 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:-only
Фармакокинетические данные
Биодоступность	92%
Связывание с белками	70%
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	4,0 часа
Идентификаторы
Название ИЮПАК 5-оксо- L -пролил- L -гистидил- L -триптофил- L -серил- L -тирозил- 1-бензил- D -гистидил- L -лейцил-N- (диаминометилен) - L -орнитил-N-этил- L -пролинамид
Номер CAS	76712-82-8
PubChem CID	25077993
IUPHAR / BPS	3884
ChemSpider	10482012
UNII	H50H3S3W74
KEGG	D02369
ChEMBL	ChEMBL1201255
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID50227543
ECH16A InfoCard <.2 860
Химические и физические данные
Формула	C66H86N18O12
Молярная масса	1323,528 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES CCNC (= O) [C @@ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ @H] (CC2 = C N (C = N2) CC3 = CC = CC = C3) NC (= O) [C @ H] (CC4 = CC = C (C = C4) O) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC5 = CNC6 = CC = CC = C65) NC (= O) [C @ H] (CC7 = CNC = N7) NC (= O) [C @@ H] 8CCC (= O) N8
InChI InChI = 1S / C66H86N18O12 / c1-4-70-64 (95) 55-17-11-25-84 (55) 65 (96) 48 (16-10- 24-71-66 (67) 68) 76-58 (89) 49 (26-38 (2) 3) 77-62 (93) 53 (30-43-34-83 (37-74-43) 33- 40-12-6-5-7-13-40) 81-59 (90) 50 (27-39-18-20-44 (86) 21-19-39) 78-63 (94) 54 (35- 85) 82-60 (91) 51 (28-41-31-72-46-15-9-8-14-45 (41) 46) 79-61 (92) 52 (29-42-32-69- 36-73-42) 80-57 (88) 47-22-23-56 (87) 75-47 / ч 5-9,12-15,18-21,31-32,34,36-38,47- 55,72,85-86H, 4,10-11,16-17,22-30,33,35H2,1-3H3, (H, 69,73) (H, 70,95) (H, 75,87) (H, 76,89) (H, 77,93) (H, 78,94) (H, 79,92) (H, 80,88) (H, 81,90) (H, 82,91) (H4,67,68,71) / t47-, 48-, 49-, 50-, 51-, 52-, 53 +, 54-, 55- / m0 / s1 Ключ: HHXHVIJIIXKSOE-QILQGKCVSA-N
(что это?)

Гистрелин ацетат, продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Vantas и Supprelin LA, является нонапептидным аналогом гонадотропин-рилизинг-гормон (GnRH) с повышенной эффективностью. Находясь в кровотоке, он действует на определенные клетки гипофиза, называемые гонадотропами. Гистрелин стимулирует эти клетки к высвобождению лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Таким образом, он считается агонистом гонадотропин-рилизинг гормона или агонистом GnRH .

• 1 Применение в медицине
• 2 Побочные эффекты
• 3 Фармакология
• 4 См. Также
• 5 Ссылки
• 6 Внешние ссылки

Гистрелин используется для лечения гормоночувствительного рака простаты у мужчин и миомы матки у женщин. Кроме того, было доказано, что гистрелин очень эффективен при лечении центрального преждевременного полового созревания у детей.

Он доступен в виде ежедневных внутримышечных инъекций.

Хистрелин также доступен в виде 12-месячного подкожного имплантата (Vantas) для паллиативного лечения распространенного рака простаты с 2005 года в США и с января 2010 года в Великобритании.

12-месячный подкожный имплант (Supprelin LA) для лечения центрального преждевременного полового созревания (CPP) был одобрен 3 мая 2007 г. Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США..

Гистрелин также является частью первичного протокол ухода за трансгендерными детьми / подростками и используется для подавления цис-полового созревания до тех пор, пока пациент не будет готов начать кросс-половую гормональную терапию. Однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США не одобрило его для этой цели.

Побочные эффекты в основном связаны с низким уровнем тестостерона и включают головную боль, приливы, снижение либидо и эректильная дисфункция.

В процессе, известном как подавление, ежедневная стимуляция гонадотропов гипофиза заставляет их становиться нечувствительность к действию гистрелина. Как следствие, уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) падают через короткий период времени. С этого момента, пока вводится гистрелин, уровни ЛГ и ФСГ в крови остаются низкими.

Это продолжительное снижение уровней ЛГ и ФСГ является обоснованием для терапии с использованием агонистов ГнРГ. Поскольку ЛГ и ФСГ стимулируют гонады на выработку эстрогенов и андрогенов у женщин и мужчин соответственно, гистрелин можно эффективно использовать для уменьшения половых стероидов в крови больных.

• Рецептор гонадотропин-рилизинг-гормона § Агонисты

• Центральное преждевременное половое созревание