GHB рецептор

γ-гидроксибутират (GHB ) рецептор (GHBR ), первоначально идентифицированный как GPR172A, представляет собой возбуждающий рецептор, связанный с G-белком (GPCR), который связывает нейротрансмиттер и психоактивный препарат γ-гидроксимасляная кислота (GHB). Как носитель растворенного вещества элемент 2 (SLC52A2 ), он также является переносчиком рибофлавина.

• 1 История
• 2 Функция
• 3 лиганды
  • 3.1 Агонисты
  • 3.2 Антагонисты
  • 3.3 Неизвестно / неясно
• 4 Ссылки

Существование специфического рецептора GHB было предсказано путем наблюдения действие GHB и родственных соединений, которые в первую очередь действуют на GABA B рецептор, но также проявляют ряд эффектов, которые, как было установлено, не вызываются GABA B активности, и поэтому подозревались, что они производятся новой и в то время неопознанной рецепторной мишенью. После открытия «сиротского» рецептора, связанного с G-белком, GPR172A, впоследствии было обнаружено, что это рецептор GHB, существование которого было предсказано ранее. Рецептор GHB крысы был впервые клонирован и охарактеризован в 2003 году, а затем рецептор человека в 2007 году.

Благодаря своим многочисленным функциям этот ген имеет историю многочисленных открытий. В 2002 году интеллектуальный анализ данных в геноме человека обнаружил неправильно сплайсинговую форму этого белка с восемью трансмембранными спиралями, и из-за присутствия сайта связывания G-белка он был правильно принят за GPCR (как GCPR41). В 2003 году он был впервые идентифицирован в его 11-трансмембранной спирали полной длины как рецептор для эндогенного ретровируса свиней. Этот же белок позже был идентифицирован как рецептор GHB в 2007 году. В 2009 году он был идентифицирован как переносчик рибофлавина и отнесен к семейству SLC 52 из-за сходства последовательностей. Авторы исследования 2009 г. не знали об исследовании 2007 г., показывающем, что он действительно функционирует как GPCR.

Функция рецептора GHB, по-видимому, сильно отличается от функции рецептора GHB. рецептор ГАМК В. Он не имеет гомологии последовательности с ГАМК В, и введение смешанных агонистов рецептора GHB / GABA B вместе с селективным антагонистом ГАМК B или селективные агонисты рецептора GHB, которые не являются агонистами ГАМК B, не вызывают седативного эффекта, а вместо этого вызывают стимулирующий эффект с последующими судорогами при более высоких дозах, что считается опосредованным за счет увеличения тока Na / K и увеличения высвобождения дофамина и глутамата.

агонистов

• 1,4-бутандиола (оспаривается)
• 3-Гидроксициклопент-1-енкарбоновая кислота (HOCPCA)
• γ-Бутиролактон (GBL) - путем биоактивации в GHB
• γ-гидроксимасляная кислота ( GHB)
• γ-гидроксивалериановая кислота (GHV; 4-метил-GHB)
• γ-валеролактон (GVL) - путем биоактивации до GHV
• транс-гидроксикротоновой кислоты (T -HCA)
• Ацебуриновая кислота
• (4- (4-хлорфенил) -4-гидрокси-бут-2-еновая кислота, CAS # 430440-66-7)
• (4- (p -метоксибензил) -GHB)
• UMB66
• UMB68

Антагонисты

• Габазин (SR-95531)
• NCS-382

Неизвестно / неясно

• (R) -4- [4 '- (2- Йодобензилокси) фенил] -GHB]]
• Амисульприд
• Левосульпирид
• Прохлорперазин
• Сульпирид
• Сультоприд

Обратная связь: support@alphapedia.ru

Соглашение

О проекте