Энкломифен

Энкломифен

Клинические данные
Торговые наименования	Андроксал
Другие названия	Энкломифен; (E) -кломифен; RMI-16289; Энкломид; Цитрат энкломифена; Цитрат энкломифена
Способы введения.	Внутрь
Класс препарата	Селективный модулятор рецепторов эстрогена ; Прогонадотропин
Идентификаторы
Наименование ИЮПАК 2- [4 - [(E) -2-хлор-1,2-дифенилэтенил] фенокси] -N, N-диэтилэтанамин
Номер CAS	15690-57-0
PubChem CID	1548953
ChemSpider	1265967
UNII	R6D2UI4FLS
KEGG	D10876
ChEBI	CHEBI: 3752
ChEMBL	ChEMBL954
Химические и физические данные
Формула	C26H28ClNO
Молярная масса	405,97 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCN (CC) CCOC1 = CC = C (C = C1) / C (= C (\ C2 = CC = CC = C2) / Cl) / C3 = CC = CC = C3
InChI InChI = 1S / C26H28ClNO / c1-3-28 (4-2) 19-20-29-24-17-15-22 (16-18-24) 25 (21- 11-7-5-8-12-21) 26 (27) 23-13-9-6-10-14-23 / h5-18H, 3-4,19-20H2,1-2H3 / b26-25 + Ключ: GKIRPKYJQBWNGO-OCEACIFDSA-N

Энкломифен(INN ) (предварительные торговые марки Androxal и EnCyzix ) или энкломифен (USAN ), является нестероидным селективным модулятором рецептора эстрогена (SERM) из группы трифенилэтилена, который разрабатывается для лечение ма le гипогонадизм. По состоянию на декабрь 2016 года он находится на стадии предварительной регистрации и рассматривается Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США и Европейским агентством по лекарственным средствам в Европейском Союзе. В январе 2018 г. Комитет по лекарственным средствам для человека Европейского агентства по лекарственным средствам рекомендовал отказать в разрешении на продажу энкломифена для лечения вторичного гипогонадизма.

Энкломифен действует антагонистически. рецептор эстрогена (ER) в гипофизе, который снижает отрицательную обратную связь на эстроген в гипоталамусе. -гипофизарно-гонадная ось, тем самым увеличивая секрецию гонадотропина и, следовательно, выработку тестостерона гонадными железами. Это один из двух стереоизомеров кломифена, который сам по себе представляет собой смесь 38% зукломифена и 62% энкломифена. Энкломифен представляет собой (E) - стереоизомер кломифена, а зукломифен представляет собой (Z) -стереоизомер. В то время как зукломифен более эстрогенный, энкломифен более антиэстрогенный. Соответственно, в отличие от энкломифена, зукломифен является антигонадотропным из-за активации ER и снижает уровень тестостерона у мужчин. Таким образом, изомерно чистый энкломифен более предпочтителен, чем кломифен, в качестве прогонадотропина для лечения мужского гипогонадизма.

• Список исследуемых гормональных средств § Эстрогеники

• Энкломифен - AdisInsight

.

.