Carboprost

Carboprost

Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus	a600042
Беременность. категория	c
Маршруты. введение	Внутримышечно
Код АТС	G02AD04 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Название ИЮПАК (5Z, 9α, 11α, 13E, 15S) -9,11,15-тригидрокси-15-метилпроста-5,13-диен-1-овая кислота
Номер CAS	35700-23 -3
PubChem CID	5281075
DrugBank	DB00429
ChemSpider	4444532
UNII	U4526F86FJ
ChEMBL	ChEMBL1237122
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID4022739
Химические и физические данные
Формула	C21H36O5
Молярная масса	368,514 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C (O) CCC / C = C / C [C @ H] 1 [C @@ H] (O) C [C @@ H] (O) [C @@ H] 1 / C = C / [C @] (O) (C) CCCCC
InChI InChI = 1S / C21H36O5 / c1-3-4-9-13-21 (2,26) 14-12-17- 16 (18 (22) 15-19 (17) 23) 10-7-5-6-8-11-20 (24) 25 / ч 5,7,12,14,16-19,22-23,26H, 3-4,6,8-11,13,15H2,1-2H3, (H, 24,25) / b7-5-, 14-12 + / t16-, 17-, 18 +, 19-, 21 + / m1 / s1 Ключ: DLJKPYFALUEJCK-IIELGFQLSA-N
(что это?)

Карбопрост (INN, торговые наименования трометамина соли Hemabate, Tham ) представляет собой синтетический простагландин аналог PGF 2α (в частности, это 15-метил-PGF 2α) со свойствами окситоцина.

Основное применение карбопроста - неотложная акушерская помощь, связанная с послеродовым кровотечением, что снижает послеродовое кровотечение в этих обстоятельствах.

• 1 Показание
• 2 Противопоказания
• 3 Меры предосторожности
• 4 Побочные эффекты
• 5 Хранение и доступность
• 6 Синтез
• 7 См. Также
• 8 Ссылки
• 9 Дополнительная литература
• 10 Внешние ссылки

Используется при послеродовом кровотечении, вызванном атонией матки, не контролируемой другими методами. Одно исследование показало, что карбопрост трометамин более эффективен, чем окситоцин, в предотвращении послеродового кровотечения у пациентов из группы высокого риска, перенесших кесарево сечение. Карбопрост также используется для прерывания беременности во 2-м триместре.

Использование без маркировки:

• Геморрагический цистит
• ВЗОМТ

Противопоказано при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, заболевания почек и печени. Он также противопоказан при остром воспалительном заболевании тазовых органов. Повышенная чувствительность к карбопросту или любому из его компонентов также является противопоказанием. Соблюдайте осторожность у пациентов с астмой, так как карбопрост может вызвать бронхоспазм.

• астма
• анемия
• желтуха
• сахарный диабет
• судорожные расстройства
• перенесенные операции на матке

• диарея (чаще всего, может быть внезапной в начале)
• приливы крови или приливы
• лихорадка
• озноб
• тошнота / vomiting

Карбопрост поставляется с его солевым производным трометамином в ампулах объемом 1 миллилитр, содержащих раствор активного лекарственного средства 250 мкг / мл. Лекарство необходимо хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Существенным дезактивирующим метаболическим превращением природных простагландинов является ферментативное окисление гидроксила C-15 до соответствующего кетона. Это предотвращается при сохранении активности за счет метилирования с образованием ряда третичных карбинолов C-15.

Синтез карбопроста: G. L. Bundy et al., DE 2121980 ; Г. Л. Банди, США Патент 3728382 (1971, 1973 оба к Upjohn ).

Эта молекулярная особенность легко вводится на стадии лактона Кори (1 ) посредством реакции с метил реагентом Гриньяра или триметилалюминий. Полученная смесь третичных карбинолов (2 ) превращается в окситоциновый карбопрост (3 ) стандартными превращениями, включая разделение диастереомеров, так что конечным продуктом является аналог C-15. Этот диастереомер, по общему признанию, более свободен от побочных эффектов порстагландина, чем изомер C-15 (S).

• Carboprost в Национальной медицинской библиотеке США Медицинские предметные рубрики (MeSH)