Canrenone

Canrenone

Клинические данные
Торговые наименования	Контарен, Лувион, Фануран, Спиролетан
Другие имена	Альдадиен; SC-9376; РП-11614; 7α-дезтиоацетил-δ-спиронолактон; 6,7-дегидро-7α-дестиоацетилспиронолактон; 17-гидрокси-3-оксо-17α-прегна-4,6-диен-21-карбоновая кислота γ-лактон
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Класс лекарств	Антиминералокортикоид
Код АТС	C03DA03 (Данные ВОЗ )
Фармакокинетика
Связывание с белками	95%
Период полувыведения	16,5 часов
Идентификаторы
Название IUPAC 10,13-Диметилспиро [2,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-1H-циклопента [a] фенантрен-17,5'- оксолан] -2 ', 3-дион
Номер CAS	976-71-6
PubChem CID	13789
ChemSpider	13192
UNII	78O20X9J0U
ChEMBL	ChEMBL1463345
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3045930
ECHA InfoCard	100.012.322
Химические и физические данные
Формула	C22H28O3
Молярная масса	340,463 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКА O = C5 \ C = C4 \ C = C / [C @@ H] 1 [C @ H] (CC [C @] 3 ([C @ H] 1CC [C @] 32OC (= O) CC2) C) [C @@] 4 (C) CC5
InChI InChI = 1S / C22H28O3 / c1-20-9-5-15 (23) 13-14 (20) 3-4-16-17 (20) 6-10-21 (2) 18 (16) 7- 11-22 (21) 12-8-19 (24) 25-22 / ч 3-4,13,1 6-18H, 5-12H2,1-2H3 / t16-, 17 +, 18 +, 20 +, 21 +, 22- / m1 / s1 Ключ: UJVLDDZCTMKXJK-WNHSNXHDSA-N
(что это ?)

Canrenone, продаваемый под торговыми марками Contaren, Luvion, Phanurane и Spiroletan, является стероидный антиминералокортикоид из группы спиролактон, относящийся к спиронолактону, который используется в качестве диуретика в Европе, в том числе в Италии и Бельгии. Он также является важным активным метаболитом спиронолактона и частично объясняет его терапевтические эффекты.

• 1 Применение в медицине
• 2 Фармакология
  • 2.1 Фармакодинамика
  • 2.2 Фармакокинетика
  • 2.3 В виде метаболита
• 3 История
• 4 Общество и культура
  • 4.1 Общие названия
  • 4.2 Торговые марки
  • 4.3 Доступность
• 5 См. Также
• 6 Ссылки

Канренон в основном используется в качестве диуретика.

Канренон оказался эффективным при лечении гирсутизма у женщин.

Фармакодинамика

Сообщается, что канренон более эффективен как антиминералокортикоид по сравнению со спиронолактоном, но значительно менее активен и эффективен как антиандроген. Подобно спиронолактону, канренон ингибирует стероидогенные ферменты, такие как 11β-гидроксилаза, фермент расщепления боковой цепи холестерина, 17α-гидроксилаза, 17,20-лиаза и 21-гидроксилаза, но опять же, сравнительно менее эффективны при этом.

Фармакокинетика

период полувыведения канренона составляет около 16,5 часов.

В качестве метаболита

канренон является активным метаболитом спиронолактона, канреноевая кислота и канреноат калия, и считается, что они частично ответственны за их действие. Было обнаружено, что на него приходится примерно 10-25% калийсберегающего эффекта спиронолактона, тогда как на другой метаболит, 7α-тиометилспиронолактон (7α-TMS), приходится около 80 % калийсберегающего действия препарата.

Канренон был описан и охарактеризован в 1959 году. Он был представлен для медицинского применения в форме канреноата калия (соли калия из канреноевой кислоты ) к 1968 году.

Общие названия

Канренон - это МНН и USAN препарата.

Торговые марки

Канренон продается под торговыми марками Contaren, Luvion, Phanurane и Spiroletan, среди прочих.

Доступность

Канренон, по-видимому, остается доступным только в Италии, хотя канреноат калия продается и в других странах.

• Канреноевая кислота
• Канреноат калия