Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | brin ZOH la mide |
| Торговые наименования | Азопт, Бефардин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601233 |
| Данные лицензии |
|
| Категория беременности. |
|
| Пути введения. | Офтальмологический |
| код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Системно всасывается, но ниже определяемого уровня (менее 10 нг / мл) |
| Связывание с белком | ~ 60% |
| Период полувыведения | 111 дней |
| Выведение | Почек (60%) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA <22260>DTXSID>ECHA InfoCard | 100.149.376  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12H21N3O5S3 |
| Молярная масса | 383,50 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Бринзоламид (торговые наименования Азопт, Alcon Laboratories, Бефардин, Fardi Medicals) - ингибитор карбоангидразы, используемый для снижения внутриглазного давления у пациентов. с op en-angle глаукома или глазная гипертензия.
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы (в частности, карбоангидразы II). Карбоангидраза обнаруживается в основном в эритроцитах (но также и в других тканях, включая глаз). Он существует в виде ряда изоферментов, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (CA-II).
Использование для лечения открытоугольной глаукомы и повышенного внутриглазного давления из-за избыточного производства водянистой влаги или недостаточного оттока жидкости через трабекулярную сеть.
Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает секрецию водянистой влаги и, таким образом, снижает внутриглазное давление в передней камере, предположительно за счет снижения скорости образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости ; это может облегчить последствия открытоугольной глаукомы.
Рекомендуемая частота для местного применения - два раза в день. После закапывания в глаз суспензия до некоторой степени всасывается системно; однако концентрации в плазме низки и обычно ниже пределов обнаружения (менее 10 нг / мл) из-за обширного связывания тканями и эритроцитами. Пероральное введение менее предпочтительно из-за различной абсорбции из слизистой оболочки желудка и увеличения профиля побочных эффектов по сравнению с офтальмологическим введением.
Соединение довольно хорошо связывается с белком (60%), но сильно прилипает к эритроцитам, содержащим карбоангидразу. Из-за большого количества легко связывающихся эритроцитов и минимального известного метаболизма период полувыведения бринзоламида из цельной крови очень большой (111 дней).
Хотя окончательные участки метаболизма точно не установлены, есть несколько метаболитов, заслуживающих внимания. N-Дезетилбринзоламид является активным метаболитом исходного соединения и, таким образом, проявляет ингибирующую активность карбоангидразы (в основном карбоангидразу-I в присутствии бринзоламида), а также накапливается в эритроцитах. Однако другие известные метаболиты бринзоламида (N-десметоксипропилбринзоламид и O-десметилбринзоламид) либо не обладают активностью, либо их активность в настоящее время неизвестна.
Бринзоламид выводится в основном в неизмененном виде (60%) с мочой, хотя степень почечного клиренса окончательно не определена. N-дезетилбринзоламид также обнаруживается в моче вместе с более низкими концентрациями неактивных метаболитов, N-десметоксипропилбринзоламида и O-десметилбринзоламида; точные уровни окончательно не определены.
Комбинация бринзоламида с тимололом продается под торговой маркой Azarga. Эта комбинация может быть более эффективной, чем любое лекарство по отдельности.
Комбинация бринзоламида с бримонидином продается под торговым названием Simbrinza. Эта комбинация может быть более эффективной, чем любое лекарство по отдельности.
