Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Пути введения. | Пероральный |
| Код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Полувыведение -жизнь | 6–7 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C31H42N6O3 |
| Молярная масса | 546,716 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Anamorelin (INN ) (кодовые названия разработки ONO-7643, RC-1291, ST-1291 ), также известный как гидрохлорид анаморелина (USAN, JAN ), непептид, активный при пероральном приеме, центрально-пенетрантный, селективный агонист стимулятора секреции грелина / гормона роста рецептор (GHSR) с повышающим аппетит и анаболическим эффектами, который разрабатывается для лечения раковой кахексии и анорексии.
Анаморелин значительно увеличивает уровни в плазме гормона роста (GH), инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) и белка, связывающего инсулиноподобный фактор роста 3 (IGFBP- 3) у человека, без аффекта нг уровни в плазме пролактина, кортизола, инсулина, глюкозы, адренокортикотропного гормона (АКТГ), лютеинизирующий гормон (ЛГ), фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) или тиреотропный гормон (ТТГ). Кроме того, анаморелин значительно увеличивает аппетит, общую массу тела, безжировую массу тела и мышечную силу, причем увеличение массы тела коррелирует с непосредственно с повышением уровня IGF-1 в плазме.
По состоянию на февраль 2016 г. анаморелин завершил фазу III клинические испытания для лечения раковой кахексии и анорексии, связанных с немелкоклеточный рак легкого.
18 мая 2017 г. Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало отказать в разрешении на продажу лекарственного препарата, предназначенного для лечения анорексии, кахексии или непреднамеренного лечения. потеря веса у пациентов с немелкоклеточным раком легкого. Хельсинн потребовал пересмотра первоначального заключения. После рассмотрения оснований для этого запроса Европейское агентство по лекарственным средствам повторно изучило заключение и подтвердило отказ в разрешении на продажу 14 сентября 2017 года. Европейское агентство по лекарственным средствам пришло к выводу, что исследования показывают предельное влияние анаморелина на безжировую массу тела и не доказано влияние на силу захвата кисти или качество жизни пациентов. Кроме того, после инспекции центров клинических исследований агентство посчитало, что данные о безопасности лекарства не были должным образом зарегистрированы. Таким образом, агентство придерживалось мнения, что преимущества анаморелина не перевешивают его риски.
