Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Letairis, Volibris, Pulmonext |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a612023 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | перорально |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | Не определено |
| Связывание с белками | 99% |
| Период полувыведения | 15 часов (окончание) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Dashboard>(EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100,184,855  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H22N2O4 |
| Молярная масса | 378,428 г · моль |
| 3D-модель ( JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
ИнЧИ
| |
Амбризентан (США торговое наименование Letairis ; ЕВРОСОЮЗ. торговое наименование Волибрис ; Индийское торговое название Pulmonext от MSN labs) - препарат, указанный для лечения легочной гипертензии.
Пептид эндотелин сужает мышцы кровеносных сосудов, повышая кровяное давление.. Амбризентан, который расслабляет эти мышцы, является антагонистом рецептора эндотелина и селективен в отношении рецептора эндотелина типа A (ET A). В двух двойных слепых многоцентровых исследованиях (ARIES-1 и ARIES-2) амбризентан значительно улучшил переносимость упражнений (6-минутная ходьба) по сравнению с плацебо.
Амбризентан был одобрен США Food and Управление лекарственных средств (FDA) и Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) и назначило орфанный препарат для лечения легочной гипертензии.
Последнее обновление 2 сентября 2015 г. | |
|---|---|
| 15 августа / 2015 Репродукция. Toxicol. | Активация рецептора эндотелина опосредует сильную вазоконстрикцию легких и положительное инотропное действие на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. Таким образом, антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, являются тератогенными. |
| 27.08.2015NEJM | амбрисентаном при использовании в комбинированной терапии с тадалафилом оказалось более эффективным в лечении ранее не получавших лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией II или III класса по классификации ВОЗ, чем монотерапия с использованием любого из этих препаратов. |
Амбризентан показан для лечения легочной артериальной гипертензии (группа 1 по классификации ВОЗ) у пациентов с симптомами класса II или III по классификации ВОЗ для улучшения переносимости физической нагрузки и отсрочки клинического ухудшения.
Активация рецептора эндотелина опосредует сильное сужение легочных сосудов и положительный инотропный эффект на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. В дополнение к этому, рецепторы эндотелина также, как известно, играют роль в миграции, росте и дифференцировке клеток нервного гребня. Известно, что антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, обладают тератогенными свойствами.
Амбризентан имеет высокий риск повреждения печени и врожденных дефектов, если женщина забеременеет во время его приема. В США врачи, выписывающие его, и пациенты, которые его принимают, должны зарегистрироваться в специальной программе LETAIRIS Education and Access Program (LEAP), чтобы узнать об этих рисках. Амбризентан продается только в специализированных аптеках.
