Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATC | |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| Панель мониторинга CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16H18N2O7S2 |
| Молярная масса | 414,45 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Темоциллин представляет собой β-лактамазу -резистентный пенициллин, представленный Beecham, продаваемый Eumedica Pharmaceuticals как Negaban. Он используется в основном для лечения множественных лекарственно-устойчивых грамотрицательных бактерий.. Это 6-метоксипенициллин; это также карбоксипенициллин.
Темоциллин представляет собой пенициллин, устойчивый к β-лактамазе. Он не активен против грамположительных бактерий или бактерий с измененными пенициллин-связывающими белками.
Обычно он активен против Moraxella catarrhalis, Brucella abortus, Burkholderia cepacia, виды Citrobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Salmonella typhimurium и Yersinia enterocolitica. Он также активен против некоторых видов Enterobacter, Morganella morganii и видов Serratia. Темоциллин не имеет полезной активности против видов Acinetobacter или Pseudomonas aeruginosa.
. Его основное применение - против Enterobacteriaceae и, в частности, против штаммов, продуцирующих β- лактамаза или β-лактамаза AmpC.
Обычная доза составляет 2 г внутривенно каждые 12 часов, а высокая доза, особенно для тяжелобольных пациентов, составляет 2 г каждые 8 часов. Существуют теоретические причины для введения темоциллина в виде непрерывной внутривенной инфузии при тяжелом заболевании: однократная ударная доза в 2 г вводится внутривенно с последующей инфузией 4 г или 6 г в течение 24 часов. Согласно SPC, химическая и физическая стабильность при использовании была продемонстрирована в течение 24 часов при 25 ° C для следующих растворителей: вода для инъекций, физиологический раствор (0,9% хлорид натрия), 5% декстроза, соединение хлорида натрия (раствор Рингера).), Раствор Гартмана (соединение лактата натрия + раствор лактата Рингера). Темоциллин для внутривенного введения разводят в 10-20 мл стерильной воды; его разводят менее чем в 2 мл стерильной воды при подготовке к внутримышечной инъекции; непрерывный настой разводят в 48 мл стерильной воды для облегчения введения (2 мл в час). Чтобы уменьшить боль, для внутримышечной инъекции можно использовать стерильный 1% лигнокаин вместо стерильной воды.
Темоциллин можно назначать пациентам с нарушением функции почек после изменения дозы:
| Клиренс креатинина (мл / мин) | Дозировка на прием | Интервал между введения |
|---|---|---|
| Более 60 | 2 г | 12 ч |
| 60-30 | 1 г | 12 ч |
| 30 до 10 | 1 г | 24 ч |
В случае прерывистого высокопоточного гемодиализа: 1 г (внутривенная инъекция) за 24 часа интердиалитического сеанса, предпочтительно в конце гемодиализ (1 г каждые 24 ч, 2 г каждые 48 ч, 3 г каждые 72 ч). При непрерывном перитонеальном диализе амбулаторным больным: 1 г каждые 24 часа.
Пероральный препарат темоциллина не лицензирован.
Нежелательные эффекты темоциллина такие же, как у любого β-лактамного антибиотика. В частности, это было связано с ангионевротическим отеком и анафилаксией у пациентов с аллергией на пенициллин. Исследования на животных не показали индукции инфекции Clostridium difficile. Как и в случае с любым другим пенициллином, судороги могут возникнуть при введении очень высоких доз.
Синтез темоциллина: 
