Сульбактам

Сульбактам

Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
MedlinePlus	a693021
Пути администрирования	Инъекция
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Связывание с белками	29%
Ликвидация Период полураспада	0,65–1,20 часов
Экскреция	В основном почки (41–66% в течение 8 часов)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4,4-диоксид (2 S, 5 R ) -3,3-Диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептан-2-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard	100.063.506
Химические и физические данные
Формула	C 8 H 11 N O 5 S
Молярная масса	233,24  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления	От 148 до 151 ° C (от 298 до 304 ° F)
Улыбки O = S2 (= O) C ([C @@ H] (N1C (= O) C [C @ H] 12) C (= O) O) (C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C8H11NO5S / c1-8 (2) 6 (7 (11) 12) 9-4 (10) 3-5 (9) 15 (8,13) 14 / h5-6H, 3H2,1-2H3, (H, 11,12) / t5-, 6 + / m1 / s1   Y Ключ: FKENQMMABCRJMK-RITPCOANSA-N   Y
(проверять)

Сульбактам - ингибитор β-лактамаз. Этот препарат назначают в сочетании с β-лактамными антибиотиками для ингибирования β-лактамазы, фермента, вырабатываемого бактериями и разрушающего антибиотики.

Он был запатентован в 1977 году и разрешен для использования в медицине в 1986 году.

• 1 Медицинское использование
• 2 Механизм
• 3 См. Также
• 4 ссылки
• 5 Дальнейшее чтение

Сульбактам способен ингибировать наиболее распространенные формы β-лактамазы, но не способен взаимодействовать с цефалоспориназой AmpC. Таким образом, он обеспечивает слабую защиту от таких бактерий, как Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter и Serratia, которые часто экспрессируют этот ген.

В Соединенных Штатах сульбактам объединяется с образованием ампициллина / сульбактама. Он действительно обладает некоторой антибактериальной активностью при введении отдельно, но он слишком слаб, чтобы иметь какое-либо клиническое значение. Его использование в Великобритании ограничено больницами.

Комбинация цефоперазон / сульбактам (сульперазон) доступна во многих странах.

В последнее время возобновился интерес к его использованию для лечения сепсиса, вызванного Acinetobacter.

Сульбактам - необратимый ингибитор β-лактамазы; он связывается с ферментом и не позволяет ему разрушать антибиотик.

• Султамициллин, сложный эфир сульбактама с пенициллиновым антибиотиком ампициллином
• Другие ингибиторы беталактамазы
  • Клавулановая кислота
  • Тазобактам

1. ^ Totir MA, Helfand MS, Carey MP и др. (Август 2007 г.). «Сульбактам с бета-лактамазой SHV-1 образует лишь минимальное количество необратимого акрилатного фермента». Биохимия. 46 (31): 8980–7. DOI : 10.1021 / bi7006146. PMC   2596720. PMID   17630699.
2. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, К. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 492. ISBN.   9783527607495.
3. ^ "Сульперазон". наркотики.com.

• Сингх Г.С. (январь 2004 г.). «Бета-лактамы в новом тысячелетии. Часть II: цефемы, оксацефемы, пенамы и сульбактам». Mini Rev Med Chem. 4 (1): 93–109. DOI : 10.2174 / 1389557043487547. PMID   14754446.