SERBA-2

редактировать

SERBA-2
Клинические данные

Другие названия	(2S, 3R, 4S) -SERBA
Идентификаторы
Название IUPAC (3aR, 4S, 9bS) -4- (4-гидроксифенил) -1,2,3,3a, 4,9b-гексагидроциклопента [ c] хромен-8-ол
PubChem CID	9925763
ChemSpider	8101398
ChEMBL	ChEMBL216355
Химические и физические данные
Формула	C18H18O3
Молярная масса	282,339 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C1C [C @@ H] 2 [C @ H] (C1) C3 = C (C = CC (= C3) O) O [C @@ H] 2C4 = CC = C (C = C4) O
InChI InChI = 1S / C18H18O3 / c19-12-6-4 -11 (5-7-12) 18-15-3-1-2-14 (15) 16-10-13 (20) 8-9-17 (16) 21-18 / ч 4-10,14-15, 18-20H, 1-3H2 / t14-, 15 +, 18 + / m0 / s1 Обозначение: XIESSJVMWNJCGZ-HDMKZQKVSA-N

SERBA-2, сокращение от селективный рецептор эстрогена бета агонист-2, представляет собой синтетический, нестероидный эстроген, который действует как селективный ERβ агонист. Для ERα и ERβ SERBA-2 имеет аффинности (Ki) 14,5 нМ и 1,54 нМ, эффективность 85% и 100%, а также значения EC50. 85 нМ и 3,61 нМ соответственно, демонстрируя 9-кратную селективность связывания и 11-кратную функциональную селективность для ERβ по сравнению с ERα. энантиомер SERBA-2, эртеберел (SERBA-1), более эффективен и селективен по сравнению и находится в стадии разработки для лечения шизофрения.

См. также

Литература