Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | 8β-винилэстрадиол; 8β-Винилэстра-1,3,5 (10) -триен-3β, 17β-диол |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H26O2 |
| Молярная масса | 298,426 г · моль |
| 3D модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
8β-VE2, или 8β-винилэстрадиол, также известный как 8β-винилэстра-1,3,5 (10) -триен-3β, 17β-диол, представляет собой синтетический эстроген с ядром эстрадиола. Это очень мощный и селективный агонист ERβ, который используется в научных исследованиях для изучения функции ERβ. Он имеет в 190 раз более высокую эффективность при трансактивации анализирует ERβ относительно ERα и 93- (крыса) и 180-кратное (человеческое) предпочтение в аффинности связывания для ERβ по сравнению с ERα.
У грызунов 8β-VE2 стимулирует рост фолликулов в той же степени, что и эстрадиол, в то время как высоко ERα-селективный агонист 16α-LE2 не влияет на развитие фолликула яичника, Это указывает на то, что ERβ, а не ERα, вовлечены в действие эстрогена на фолликулы яичников. Напротив, 16α-LE2 стимулирует вес матки, тогда как 8β-VE2 не имеет никакого эффекта, что указывает на то, что ERα, а не ERβ, участвует в воздействии эстрогена на матку.
Исследования посредством экспериментальных исследований на грызунах с эстрадиолом, 16α-LE2 и 8β-VE2 определил, что положительное защитное действие эстрогенов на формирование костей резорбция и минеральная плотность кости опосредуются через ERα, тогда как ERβ, по-видимому, не участвует. С другой стороны, хотя и ERα, и ERβ экспрессируются в скелетных мышцах, было обнаружено, что ERβ является преобладающим подтипом ER, который отвечает за стимуляцию эстрогенами роста и регенерации скелетных мышц. Более того, подобно тестостерону, 8β-VE2 оказывает анаболическое действие на скелетные мышцы и значительно увеличивает мышечную массу, а также вызывает мышечную гипертрофию у крыс. Однако в отличие от тестостерона 8β-VE2 не проявляет андрогенных эффектов. Эффекты 8β-VE2 и ERβ могут быть частично опосредованы локальной стимуляцией индуцированного инсулиноподобным фактором роста 1 (IGF-1) миогенного синтеза белка., поскольку было обнаружено, что 8β-VE2 сильно индуцирует экспрессию IGF-1 в мышце levator ani крысы.
.
