Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Луллан |
| AHFS / Наркотики. com | Международные названия лекарств |
| Пути введения. | Устный |
| Код ATC |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 92% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 1,9-2,5 часа |
| Выведение | Почек (0,4% в неизмененном виде) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23H30N4O2S |
| Молярная масса | 426,58 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Пероспирон (Луллан ) - это атипичный антипсихотик семейства азапирона. Он был представлен в Японии компанией Dainippon Sumitomo Pharma в 2001 году для лечения шизофрении и острых случаев биполярной мании.
Его основное применение - лечение шизофрении и биполярной мании.
В клиническом исследовании, сравнивавшем его с галоперидолом при лечении шизофрении, он был обнаружено, что дает значительно лучший общий контроль над симптомами. В другом клиническом испытании пероспирон сравнивали с мозапрамином и приводили к аналогичному снижению общей оценки PANSS, за исключением части притупления аффекта отрицательной оценки PANSS, в которой пероспирон вызывал значительно большее улучшение. В открытом клиническом исследовании по сравнению арипипразола и пероспирона не было обнаружено значительных различий между двумя видами лечения с точки зрения как эффективности, так и переносимости. В 2009 году клиническое испытание показало, что пероспирон вызывает такое же снижение баллов PANSS, как рисперидон, а экстрапирамидные побочные эффекты были одинаковыми как по частоте, так и по степени тяжести между группами.
Метаанализ опубликован в 2013 г. обнаружил, что он статистически значимо менее эффективен, чем другие нейролептики второго поколения.
Имеет более высокую частоту экстрапирамидных побочных эффектов, чем другие атипичные антипсихотики, но все же меньше, чем наблюдаемые с типичными антипсихотическими средствами. В клинических испытаниях, сравнивающих мосапрамин с пероспироном, наблюдалась тенденция, при которой пероспирон вызывал менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты, чем мозапрамин, хотя статистически значимый результат не был достигнут. Он может вызывать меньшее удлинение интервала QT, чем зотепин, поскольку у одного пациента, который ранее переходил с зотепина на пероспирон, увеличился его удлиненный интервал QT. Он также имел тенденцию вызывать менее серьезные экстрапирамидные побочные эффекты, чем галоперидол, в клиническом испытании, сравнивающем два (хотя статистическая значимость не была достигнута).
Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при прекращении приема антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. Реже может быть ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.
Имеются предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. Редко поздняя дискинезия может возникать после прекращения приема лекарства.
Пероспирон связывается со следующими рецепторами с очень высоким сродством (как антагонист, если не указано иное):
И следующий рецептор с высокой аффинностью:
И следующий рецептор со средней аффинностью:
И с низким сродством к следующему рецептору:
