Войти
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | ПегИнтрон, Силатрон, ВираферонПег и другие |
| AHFS / Drugs.com | Факты о профессиональных лекарствах |
| MedlinePlus | a605030 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Подкожная инъекция |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 22–60 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| ECHA InfoCard | 100.208.164  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C860 H 1353 N 229 O 255 S9 |
| Молярная масса | 19269,17 г · моль |
| (что это?) | |
P Эгилированный интерферон альфа-2b, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой ПегИнтрон, представляет собой лекарство, используемое для лечения гепатита C и меланомы. При гепатите С он обычно используется с рибавирином, и показатели излечения составляют от 33 до 82%. При меланоме он используется в дополнение к хирургическому вмешательству. Его вводят в виде инъекции под кожу..
Часто встречаются побочные эффекты. Они могут включать головную боль, чувство усталости, изменения настроения, проблемы со сном, выпадение волос, тошноту, боль в месте инъекции и лихорадку. Тяжелые побочные эффекты могут включать психоз, проблемы с печенью, тромбы, инфекции или нерегулярное сердцебиение. Не рекомендуется использовать с рибавирином во время беременности. Пегилированный интерферон альфа-2b относится к семейству препаратов альфа-интерферон. Он пегилирован для защиты молекулы от разрушения.
Пегилированный интерферон альфа-2b был одобрен для медицинского применения в США в 2001 году. Он включен в Список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств.
Используется для лечения гепатита C и меланомы. При гепатите С его обычно используют с рибавирином. При меланоме он используется в дополнение к хирургическому вмешательству.
При гепатите С его также можно использовать с боцепревиром, телапревиром, симепревиром или софосбувир.
Для гепатита C генотипа 1, леченного пегилированным интерфероном-альфа-2a или пегилированным интерфероном-альфа-2b в сочетании с рибавирином, было показано, что генетические полиморфизмы около гена человеческого IL28B, кодирующего интерферон лямбда 3, связаны со значительными различиями в ответе на лечение. Это открытие, первоначально опубликованное в Nature, показало, что пациенты с гепатитом С генотипа 1, несущие определенные генетические вариантные аллели рядом с геном IL28B, с большей вероятностью достигнут устойчивого вирусологического ответа после лечения, чем другие. Более поздний отчет от Nature продемонстрировал, что те же генетические варианты также связаны с естественным очищением от вируса гепатита C генотипа 1.
Общие побочные эффекты включают головную боль, чувство усталости, изменения настроения, проблемы со сном, выпадение волос, тошноту, боль в месте инъекции и лихорадку. Тяжелые побочные эффекты могут включать психоз, проблемы с печенью, тромбы, инфекции или нерегулярное сердцебиение. Использование рибавирина не рекомендуется во время беременности.
Один из основных механизмов действия ПЭГ-интерферона альфа-2b использует сигнальный путь JAK-STAT. Основной механизм работает так, что ПЭГ-интерферон альфа-2b будет связываться со своим рецептором, рецепторами 1 и 2 интерферона альфа (IFNAR1 / 2). После связывания лиганда белок Tyk2, связанный с IFNAR1, фосфорилируется, что, в свою очередь, фосфорилирует Jak1, связанный с IFNAR2. Эта киназа продолжает свою сигнальную трансдукцию путем фосфорилирования сигнального преобразователя и активатора транскрипции (STAT) 1 и 2 через Jak 1 и Tyk2 соответственно. Затем фосфорилированные STAT диссоциируют от гетеродимера рецептора и образуют фактор транскрипции интерферона с p48 и IRF9 с образованием интерферона, стимулирующего фактор транскрипции-3 (ISGF3). Этот фактор транскрипции затем перемещается в ядро, где он будет транскрибировать несколько генов, участвующих в контроле клеточного цикла, дифференцировке клеток, апоптозе и иммунном ответе.
ПЭГ-интерферон альфа-2b действует как многофункциональный иммунорегуляторный цитокин путем транскрипции нескольких генов, включая интерлейкин 4 (IL4). Этот цитокин отвечает за превращение Т-хелперных клеток в хелперные Т-клетки типа 2. В конечном итоге это приводит к стимуляции пролиферации В-клеток и увеличению выработки ими антител. В конечном итоге это обеспечивает иммунный ответ, поскольку В-клетки помогают сигнализировать иммунной системе о присутствии чужеродного антигена.
Еще одним важным механизмом действия интерферона альфа типа I (IFNα) является для стимуляции апоптоза в линиях злокачественных клеток. Предыдущие исследования показали, что IFNα может вызывать остановку клеточного цикла в клеточных линиях U266, Daudi и Rhek-1.
Последующее исследование с целью определить, участвовали ли каспазы в апоптоз, наблюдаемый в предыдущем исследовании, а также для определения роли митохондриального высвобождения цитохрома с. Исследование подтвердило расщепление каспазы-3, -8 и -9. Все три цистеиновые протеазы играют важную роль в инициации и активации апоптотического каскада. Кроме того, было показано, что IFNα вызывает потерю потенциала митохондриальной мембраны, что приводит к высвобождению цитохрома с из митохондрий. В настоящее время проводятся дополнительные исследования для определения вышестоящих активаторов апоптотического пути, индуцируемых IFNα.
Он был разработан Schering-Plough. Merck исследовал его на меланому под торговой маркой Sylatron. Он был одобрен для такого использования в апреле 2011 года.
