Метаботропный рецептор глутамата 4

GRM4
Идентификаторы
Псевдонимы	GRM4, GPRC1D, MGLUR4, mGlu4, глутаматный метаботропный рецептор 4
Внешние идентификаторы	OMIM : 604100 MGI : 1351341 HomoloGene : 20230 GeneCards : GRM4
Расположение гена ( человек ) Chr. Хромосома 6 (человек) Группа 6п21.31 Начинать 34 018 643 п.н. Конец 34 155 622 п.н.
Расположение гена ( Мышь ) Chr. Хромосома 17 (мышь) Группа 17 | 17 A3.3 Начинать 27 422 387 п.н. Конец 27 521 403 п.н.
Паттерн экспрессии РНК Дополнительные данные эталонного выражения
Онтология генов Молекулярная функция • активность рецептора глутамата • G-белком рецептора активности • активность преобразователя сигналов Сотовый компонент • составной компонент мембраны • плазматическая мембрана • составной компонент плазматической мембраны • внутриклеточная анатомическая структура • пресинаптическая мембрана • цитоплазматический пузырь GO: 0016023 • мембрана Биологический процесс • регуляция процесса апоптоза нейронов • ингибирующий аденилатциклазу путь передачи сигналов глутаматного рецептора, связанный с G-белком • активация активности MAPK • секреция нейротрансмиттера GO: 0010554 • положительная регуляция каскада MAPK • передача сигнала • химическая синаптическая передача • регуляция синаптической передачи, глутаматергическая • Связанный с G-белком сигнальный путь рецептора • Связанный с G-белком сигнальный путь глутаматного рецептора Источники: Amigo / QuickGO
Ортологи
Разновидность	Человек	Мышь
Entrez	2914	268934
Ансамбль	ENSG00000124493	ENSMUSG00000063239
UniProt	Q14833	Q68EF4
RefSeq (мРНК)	NM_000841 NM_001256809 NM_001256810 NM_001256811 NM_001256812 NM_001256813 NM_001256814 NM_001282847	NM_001013385 NM_001291045 NM_001360192 NM_001379317
RefSeq (белок)	NP_000832 NP_001243738 NP_001243740 NP_001243741 NP_001243742 NP_001269776	NP_001013403 NP_001277974 NP_001347121
Расположение (UCSC)	Chr 6: 34.02 - 34.16 Мб	Chr 17: 27,42 - 27,52 Мб
PubMed поиск
Викиданные
Просмотр / редактирование человека Просмотр / редактирование мыши

Метаботропные глутаматные рецепторы 4 представляют собой белка, который у человека кодируется GRM4 геном.

Вместе с GRM6, GRM7 и GRM8 он принадлежит к группе III семейства метаботропных глутаматных рецепторов. Рецепторы группы III связаны с ингибированием каскада циклического АМФ. Активация GRM4 имеет потенциальные терапевтические преимущества при лечении болезни Паркинсона. Вариант сращивания «вкус-GRM4» участвует в восприятии вкуса умами.

• 1 Лиганды
  • 1.1 Ортостерический
  • 1.2 Положительные аллостерические модуляторы (ПАМ)
• 2 ссылки
• 3 Дальнейшее чтение

Ортостерический

• Циннабариновая кислота, метаболит триптофана
• LSP1-2111: агонист
• LSP4-2022: агонист

Положительные аллостерические модуляторы (ПАМ)

• Фолиглуракс (PXT-002331, DT-1687)
• Производное трициклического тиазолопиразола 22a: EC 50 = 9 нМ, E max = 120%
• ML-128 : EC 50 = 240 нМ, E макс = 182%
• VU-0418506
• VU-001171: EC 50 = 650 нМ, E max = 141%, сдвиг в 36 раз
• VU-0155041: селективный по подтипу PAM, собственная активность аллостерических агонистов, высокая активность in vivo
• PHCCC : PAM mGluR4, отрицательный аллостерический модулятор mGluR1, прямой агонист mGluR6

• Флор П.Дж., Лукич С., Рюегг Д., Леонхардт Т., Кнёпфель Т., Кун Р. (февраль 1995 г.). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и фармакологическая характеристика человеческого метаботропного рецептора глутамата типа 4». Нейрофармакология. 34 (2): 149–55. DOI : 10.1016 / 0028-3908 (94) 00149-M. PMID   7617140. S2CID   31399907.
• Scherer SW, Duvoisin RM, Kuhn R, Heng HH, Belloni E., Tsui LC (январь 1996 г.). «Локализация двух метаботропных генов рецепторов глутамата, GRM3 и GRM8, на хромосоме 7q человека». Геномика. 31 (2): 230–3. DOI : 10.1006 / geno.1996.0036. PMID   8824806.
• Gomeza J, Mary S, Brabet I, Parmentier ML, Restituito S, Bockaert J, Pin JP (октябрь 1996 г.). «Сцепление метаботропных рецепторов глутамата 2 и 4 с G альфа 15, G альфа 16 и химерными G альфа q / i белками: характеристика новых антагонистов». Молекулярная фармакология. 50 (4): 923–30. PMID   8863838.
• Fu M, Wang C, Reutens AT, Wang J, Angeletti RH, Siconolfi-Baez L, Ogryzko V, Avantaggiati ML, Pestell RG (июль 2000 г.). «Фактор, связанный с белком p300 и p300 / цАМФ-ответ, ацетилирует рецептор андрогена в сайтах, регулирующих гормон-зависимую трансактивацию». Журнал биологической химии. 275 (27): 20853–60. DOI : 10.1074 / jbc.M000660200. PMID   10779504.
• Барбон А., Ферраболи С., Барлати С. (2000). «Отнесение гена метаботропного глутаматного рецептора человека GRM4 к полосе p21.3 хромосомы 6 с помощью радиационного гибридного картирования». Цитогенетика и клеточная генетика. 88 (3-4): 210. DOI : 10,1159 / 000015551. PMID   10828590. S2CID   85055574.
• Оцуки Т., Тору М., Аринами Т. (июнь 2001 г.). «Мутационный скрининг гена метаботропного глутаматного рецептора mGluR4 (GRM4) у пациентов с шизофренией». Психиатрическая генетика. 11 (2): 79–83. DOI : 10.1097 / 00041444-200106000-00004. PMID   11525421. S2CID   752064.
• Erdemir T, Bilican B, Oncel D, Goding CR, Yavuzer U (январь 2002 г.). «Зависимое от повреждений ДНК взаимодействие белка ядерного матрикса C1D с транслин-ассоциированным фактором X (TRAX)». Журнал клеточной науки. 115 (Pt 1): 207–16. DOI : 10,1242 / jcs.115.1.207. PMID   11801738.
• Collard CD, Park KA, Montalto MC, Alapati S, Buras JA, Stahl GL, Colgan SP (апрель 2002 г.). «Глутамат, полученный из нейтрофилов, регулирует барьерную функцию эндотелия сосудов». Журнал биологической химии. 277 (17): 14801–11. DOI : 10.1074 / jbc.M110557200. PMID   11847215.
• Enz R (март 2002 г.). «Актин-связывающий белок Филамин-А взаимодействует с метаботропным рецептором глутамата типа 7». Письма FEBS. 514 (2–3): 184–8. DOI : 10.1016 / S0014-5793 (02) 02361-X. PMID   11943148. S2CID   44474808.
• Гоган Л., Логан И.Р., Кук С., Нил Д.Е., Робсон К.Н. (июль 2002 г.). «Tip60 и гистондеацетилаза 1 регулируют активность рецептора андрогенов посредством изменения статуса ацетилирования рецептора». Журнал биологической химии. 277 (29): 25904–13. DOI : 10.1074 / jbc.M203423200. PMID   11994312.
• Iacovelli L, Capobianco L, Iula M, Di Giorgi Gerevini V, Picascia A, Blahos J, Melchiorri D, Nicoletti F, De Blasi A (май 2004 г.). «Регулирование передачи сигналов метаботропного глутаматного рецептора mGlu4 с помощью киназы рецептора, сопряженного с G-белком типа 2 (GRK2)». Молекулярная фармакология. 65 (5): 1103–10. DOI : 10,1124 / mol.65.5.1103. PMID   15102938.
• Отшельник М.Б., Гринвуд-младший, Бройнер-Осборн Х. (август 2004 г.). «Вызванное мутацией аффинность квискваловой кислоты и иботеновой кислоты в отношении метаботропного рецептора глутамата подтипа 4: селективность лиганда является результатом синергизма нескольких аминокислотных остатков». Журнал биологической химии. 279 (33): 34811–7. DOI : 10.1074 / jbc.M404109200. PMID   15184361.
• Ю BC, Jeon E, Hong SH, Shin YK, Chang HJ, Park JG (июнь 2004 г.). «Резистентность к 5-фторурацилу, опосредованная метаботропным глутаматным рецептором 4, в линии клеток рака толстой кишки человека». Клинические исследования рака. 10 (12 Pt 1): 4176–84. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-1114-03. PMID   15217955.
• Чанг Х.Дж., Ю BC, Лим С.Б., Чжон С.И., Ким У.Х., Пак Дж. Г. (май 2005 г.) «Экспрессия метаботропного рецептора глутамата 4 в колоректальной карциноме и его прогностическое значение». Клинические исследования рака. 11 (9): 3288–95. DOI : 10.1158 / 1078-0432.CCR-04-1912. PMID   15867225.
• Mathiesen JM, Ramirez MT (июнь 2006 г.). «Метаботропный рецептор глутамата 4 интернализуется и десенсибилизируется при активации протеинкиназы С». Британский журнал фармакологии. 148 (3): 279–90. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0706733. PMC   1751557. PMID   16582932.
• Iacovelli L, Arcella A, Battaglia G, Pazzaglia S, Aronica E, Spinsanti P, Caruso A, De Smaele E, Saran A, Gulino A, D'Onofrio M, Giangaspero F, Nicoletti F (август 2006 г.). «Фармакологическая активация метаботропных глутаматных рецепторов mGlu4 подавляет рост медуллобластом». Журнал неврологии. 26 (32): 8388–97. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.2285-06.2006. PMC   6673797. PMID   16899734.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США, который находится в общественном достоянии.