Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATC | |
| Идентификаторы | |
название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.903  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29H40N2O4 |
| Молярная масса | 480,649 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Эметин - это препарат, который используется как против протозойных, так и для вызова рвоты. Производится из корня ипекака. Он получил свое название от его рвотных свойств.
Механизм действия эметина изучал François Magendie В течение девятнадцатого века.
Вначале эметин применяли в форме перорального введения экстракта корня ипекакуаны, или ипекакуаны. Первоначально считалось, что этот экстракт содержит только один алкалоид, эметин, но было обнаружено несколько, в том числе цефалин и другие. Хотя эта терапия, как сообщается, была успешной, у многих пациентов экстракт вызывал рвоту, что уменьшало его полезность. В некоторых случаях ему давали опиоиды для уменьшения тошноты. Другие подходы к уменьшению тошноты включают таблетки, покрытые оболочкой, позволяющие высвобождать лекарство после переваривания в желудке.
Идентификация эметина как более сильнодействующего агента улучшила лечение амебиаза. Хотя использование эметина все еще вызывало тошноту, он был более эффективным, чем неочищенный экстракт корня ипекаки. Кроме того, эметин можно было вводить подкожно, что по-прежнему вызывало тошноту, но не до такой степени, как при пероральном введении .
Хотя это лекарство является сильнодействующим противопротозойным средством, оно также может мешать сокращению мышц, что в некоторых случаях приводит к сердечной недостаточности. Из-за этого в некоторых случаях требуется вводить его в больнице, чтобы можно было устранить побочные эффекты.
Дегидроэметин представляет собой синтетическое антипротозойное средство, аналогичное эметину по своим антиамебным свойствам и структуре (они отличаются только двойной связью рядом с этильной группой ), но она дает меньше побочных эффектов.
Цефаэлин представляет собой десметил аналог эметина, который также содержится в корне ипекака.
Эметин дигидрохлоргидрат используется в лаборатории для блокирования синтеза белка в эукариотических клетках. Это происходит путем связывания с 40S субъединицей рибосомы. Таким образом, это может быть использовано при изучении деградации белка в клетках. Мутанты, устойчивые к эметину, изменены в 40S рибосомной субъединице (белок S14), и они проявляют перекрестную устойчивость к криптоплеврину, тилокребрину, цефалину и тубулозину, но не к другим ингибиторам синтеза белка. Было показано, что соединения, к которым эти мутанты проявляют перекрестную устойчивость, имеют общие структурные детерминанты с эметином, которые ответственны за их биологическую активность.
Предполагаемый биосинтез эметина Биосинтез цефалина и Эметин происходит по двум основным путям биосинтеза: биосинтез дофамина из L-тирозина и биосинтез секологанина из геранилдифосфата. Биосинтез начинается с реакции между дофамином и секологанином с образованием N-деацетилизоипекозида (S-форма) и N-деацетилипекозида (R-форма). Затем S-форма подвергается реакции типа Пикте-Шпенглера с последующей серией O-метилирований и удалением глюкозы с помощью O-метилтрансфераз и гликозидазы с образованием проэметина. Затем проеметин реагирует с другой молекулой дофамина с образованием 7'-O-деметилцефалина. Затем конечные продукты получают с 7'-O-метилированием для получения цефалина и 6'-O-метилированием последовательно с образованием эметина.
Интенсивное или чрезмерное употребление эметина может нести в себе риск развития проксимальной миопатии и / или кардиомиопатии.
Исследование 2018 г., проведенное в Принстонском университете и Университет Томаса Джефферсона продемонстрировал, что эметин блокирует распространение вируса бешенства внутри нервных клеток, но точный механизм все еще исследуется. Эметин не влиял на транспорт эндосом, лишенных вируса бешенства. (Бешенство находится в нервных эндосомах). Но эндосомы, несущие вирус, были либо полностью иммобилизованы, либо могли перемещаться только на короткие расстояния с меньшей, чем обычно, скоростью.
В 2016 году исследование показало, что низкие дозы эметина ингибируют цитомегаловирус и был синергетическим с ганцикловиром.
