Войти
A Носитель лекарства - это любой субстрат, используемый в процессе доставки лекарства, который служит для улучшить селективность, эффективность и / или безопасность введения лекарств. Носители лекарства в основном используются для контроля высвобождения лекарства в системный кровоток. Это может быть достигнуто либо путем медленного высвобождения лекарственного средства в течение длительного периода времени (обычно диффузия), либо путем инициирования высвобождения в мишени лекарственного средства каким-либо стимулом, таким как изменение pH, приложение тепла и активация светом. Носители лекарственных средств также используются для улучшения фармакокинетических свойств, в частности биодоступности, многих лекарственных средств с плохой растворимостью в воде и / или проницаемостью через мембрану.
Было разработано и изучено большое количество систем-носителей лекарственных средств, каждая из которых имеет уникальные преимущества и недостатки. Некоторые из наиболее популярных типов носителей лекарственных средств включают липосомы, полимерные мицеллы, микросферы и наночастицы. Реализованы различные методы прикрепления лекарственного средства к носителю, включая адсорбцию, интеграцию в объемную структуру, инкапсуляцию и ковалентное связывание. В разных типах носителей лекарств используются разные методы прикрепления, а некоторые носители могут даже реализовывать различные методы прикрепления.
Липосомы - это структуры, которые состоят по крайней мере из одного липидного бислоя, окружающего водное ядро. Эта гидрофобная / гидрофильная композиция особенно полезна для доставки лекарств, поскольку эти носители могут вмещать ряд лекарств с различной липофильностью. Недостатки, связанные с использованием липосом в качестве носителей лекарств, включают плохой контроль над высвобождением лекарств. Лекарства с высокой проницаемостью через мембрану могут легко «вытекать» из носителя, в то время как оптимизация стабильности in vivo может привести к тому, что высвобождение лекарственного средства путем диффузии будет медленным и неэффективным процессом. Большая часть текущих исследований липосом сосредоточена на улучшении доставки противоопухолевых препаратов, таких как доксорубицин и паклитаксел.
Полимерные мицеллы являются носителями лекарственных средств, образованных агрегацией некоторой амфифильной молекулы с амфифильным блок-сополимером. Эти носители образуются в высокой концентрации, характерной для используемых соединений, называемой критической концентрацией мицелл. Добавление амфифильного блок-сополимера эффективно снижает эту критическую концентрацию мицелл за счет смещения равновесия обмена мономеров. Эти носители сравнимы с липосомами, однако отсутствие водного ядра делает полимерные мицеллы менее приспособляемыми к широкому спектру лекарств.
Микросферы представляют собой полые носители микронных размеров, часто образующиеся путем самосборки полимерных соединений, которые наиболее часто используются для инкапсулирования активного лекарства для доставки. Высвобождение лекарственного средства часто достигается за счет диффузии через поры в структуре микросфер или за счет разрушения оболочки микросфер. Некоторые из проводимых в настоящее время исследований используют передовые методы сборки, такие как прецизионное изготовление частиц (PPF), для создания микросфер, способных постоянно контролировать высвобождение лекарства.
Наноалмазы (НА) представляют собой углеродные наночастицы, диаметр которых может варьироваться от ~ 4 до 100 нм. НА обычно образуются двумя способами: из алмазных частиц микронного размера в условиях высокого давления и высокой температуры, называемых высокотемпературными наноалмазами высокого давления (HPHT ND), и путем ударно-волнового сжатия, называемого детонационными наноалмазами (ДНА). Поверхность этих НА можно модифицировать с помощью таких процессов, как окисление и аминификация, для изменения адсорбционных свойств.
Следующие исследовательские работы из ИЮПАК представлены в формате pdf:
