Дакомитиниб

редактировать

Препарат для лечения карниномы легких

Дакомитиниб
Клинические данные

Произношение	dak "oh mi 'ti nib
Торговые наименования	Визимпро
Другие наименования	PF-00299804
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a618055
Данные лицензии	USDailyMed : Дакомитиниб
Беременность. категория	US:N (еще не классифицировано)
Способы применения.	Устно
Код УВД	L01XE47 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:-only EU:Rx-only В целом : ℞ (Только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	80%
Связывание с белками	98%
Метабол ism	CYP2D6, CYP3A4
Метаболиты	O-десметил-дакомитиниб
Период полувыведения	70 часов
Экскреция	79% фекалий, 3% моча
Идентификаторы
Название ИЮПАК (2E) -N- {4 - [(3-хлор-4-фторфенил) амино] -7-метокси-6-хиназолинил} -4- (1-пиперидинил) -2-бутенамид
Номер CAS	1110813-31-4
PubChem CID	11511120
IUPHAR / BPS	7422
DrugBank	DB11963
ChemSpider	9685914
UNII	2XJX250C20
KEGG	D09883 в виде соли: D10514
ChEBI	CHEBI: 132268L
ChEMB 172>ChEMBL2105719
PDB лиганд	1C9 (PDBe, RCSB PDB )
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID50149493
Химические и физические данные
Формула	C24H25ClFN 5O2
Молярная масса	469,95 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ COC1 = C (C = C2C (= C1) N = CN = C2NC3 = CC (= C (C = C3) F) Cl) NC (= O) / C = C / CN4CCCCC4
InChI InChI = 1S / C24H25ClFN5O2 / c1-33-22-14-20-17 (24 (28-15-27-20) 29-16-7-8-19 (26) 18 (25) 12-16) 13-21 (22) 30-23 (32) 6-5-11-31-9-3 -2-4-10-31 / h5-8,12-15H, 2-4,9-11H2,1H3, (H, 30,32) (H, 27,28,29) / b6-5 + Обозначение: LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N

Дакомитиниб, продаваемый под торговой маркой Визимпро, представляет собой лекарство для лечения немелкоклеточной карциномы легкого ( НМРЛ). Это селективный и необратимый ингибитор EGFR.

. Дакомитиниб прошел несколько клинических испытаний фазы III. Результаты первых испытаний в январе 2014 г. оказались неутешительными, так как цели исследования не были достигнуты. Дополнительные исследования фазы III продолжаются.

В 2017 году были объявлены результаты исследования по сравнению дакомитиниба и гефитиниба при НМРЛ (вызванном мутированным EGFR).

Дакомитиниб был одобрен. для медицинского применения в США в сентябре 2018 г., в Японии в 2019 г. и в Европейском союзе в 2019 г. для лечения немелкоклеточного рака легкого с рецептором эпидермального фактора роста Мутация гена (EGFR).

Ссылки

Внешние ссылки

«Дакомитиниб». Информационный портал о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.