Войти
 | |
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название IUPAC 1,2-Диметокси-12-метил [1, 3] бензодиоксоло [5,6-c] фенантридин-12-ium | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.047.194  |
| IUPHAR / BPS | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
InChI
| |
УЛЫБКА
| |
| Свойства | |
| Химическая формула | C21H18NO4 |
| Молярная масса | 348,378 г · Моль |
| Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 N (что такое ?) | |
| Ссылки в ink | |
Хелеритрин - это бензофенантридин алкалоид, присутствующий в растении Chelidonium majus (чистотел большой). Это мощный, селективный и проницаемый для клеток ингибитор протеинкиназы C in vitro. И эффективный антагонист связанных с G-белком рецепторов CB1. Эта молекула также проявляет противораковые свойства и послужила основой для многих потенциальных новых лекарств от рака. Структурно эта молекула имеет две различные конформации, одна из которых представляет собой положительно заряженную форму иминия, а другая - незаряженную форму, псевдооснование.
Она также встречается в растениях Zanthoxylum clava-herculis и Zanthoxylum rhoifolium, проявляющие антибактериальную активность против Staphylococcus aureus и других патогенов человека.
Предыдущие исследования продемонстрировали способность хелеритрина подавлять или задерживать пролиферацию клеток, что позволяет использовать его для борьбы с раковыми клетками и стимулирования клеточный апоптоз как in vivo, так и in vitro. Однако дальнейшие исследования этого алкалоида показали, что он имеет низкую селективность и может также способствовать клеточному апоптозу незлокачественных клеток, проявляя, таким образом, цитотоксическое поведение. Создание аналогов хелеритрина помогло использовать противораковые свойства этой молекулы, одновременно уменьшив ее цитотоксическое действие на незлокачественные клетки. Эти новые аналоги были модифицированы для повышения специфичности в отношении раковых клеток, что снижает цитотоксические эффекты и доброкачественный апоптоз клеток.
Исследования показали, что хелеритрин ингибирует SERCA активности, что более важно, концентрация, необходимая для ингибирования этого фермента, находится в пределах диапазона, необходимого для ингибирования протеинкиназы C. Отрицательная регуляция активности SERCA приводит к накоплению ионов кальция в цитоплазме, что приводит к принудительному притоку ионов кальция к митохондрии. Высокая концентрация ионов кальция в митохондриях значительно изменяет их нормальную активность и приводит к передаче сигналов апоптоза и, в конечном итоге, к разрушению клеток. Было показано, что другие клеточные переносчики, такие как PMCA, негативно регулируются хелеритрином, не позволяя PMCA эффективно выводить ионы кальция из клетки. Это также способствует потере баланса ионов кальция в клетке и возможной гибели клетки.
Хелеритрин - мощное антибактериальное средство, которое помогает бороться с появлением устойчивых к антибактериальным препаратам бактерий.. Эта молекула обладает способностью разрушать клеточную стенку и клеточную мембрану бактерий, а также предотвращать рост бактерий, что способствует гибели бактерий.
.
