Войти
| Антилейкотриены | |
|---|---|
| Класс препарата | |
| Идентификаторы класса | |
| Синонимы | Модификатор лейкотриена; Антагонист лейкотриеновых рецепторов |
| Механизм действия | • Ингибирование ферментов. • Антагонизм рецепторов |
| Биологическая мишень | • Ферменты: 5-LOX ; FLAP. • Рецепторы: CysLTR |
| В Викиданных | |
антилейкотриен, также известный как модификатор лейкотриена и лейкотриен антагонист рецептора, представляет собой лекарство, которое действует как связанный с лейкотриеном ингибитор фермента (арахидонат-5-липоксигеназа ) или антагонист рецептора лейкотриена (рецепторы цистеиниллейкотриена ) и, следовательно, противодействует функции этих медиаторов воспаления; лейкотриены вырабатываются иммунной системой и служат для стимулирования бронхоспазма, воспаления, проницаемости микрососудов и слизи секреция при астме и ХОБЛ. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов иногда в просторечии называют лейкастами.
антагонисты лейкотриеновых рецепторов, такие как монтелукаст, зафирлукаст и пранлукаст, и ингибиторы 5-липоксигеназы, такие как зилеутон и Hypericum perforatum, могут использоваться для лечения этих заболеваний. Они менее эффективны, чем кортикостероиды для лечения астмы, но более эффективны для лечения некоторых заболеваний тучных клеток.
Есть два основных подхода к блокированию действий лейкотриенов.
Лекарства, которые ингибируют фермент 5-липоксигеназу, будут ингибировать синтетический путь метаболизма лейкотриенов; такие препараты, как MK-886, которые блокируют белок, активирующий 5-липоксигеназу (FLAP), ингибируют функционирование 5-липоксигеназы и могут помочь в лечении атеросклероза.
Примеры 5 Ингибиторы -LOX включают лекарства, такие как меклофенамат натрия и зилеутон.
. Некоторые химические вещества, обнаруженные в следовых количествах в пище, и некоторые пищевые добавки, также могут ингибировать 5-LOX, такие как байкалеин, кофейная кислота, куркумин, гиперфорин и зверобой.
Агенты, такие как монтелукаст и зафирлукаст, блокируют действие цистеиниловых лейкотриенов на рецептор CysLT1 на клетки-мишени, такие как бронхиальная гладкая мышцы через антагонизм рецепторов.
Было показано, что эти модификаторы улучшают симптомы астмы, уменьшают обострения астмы и ограничивают маркеры воспаления, такие как количество эозинофилов в периферической крови и бронхоальвеолярных лаваж жидкостью. Это показывает, что они обладают противовоспалительными свойствами.
