Ралтитрексед

редактировать

Ралтитрексед
Клинические данные


AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Способы. введения	Внутривенное
Код АТС	L01BA03 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	UK:POM (только по рецепту) US:Недоступно
Идентификаторы
Имя ИЮПАК N - [( 5- {метил [(2-метил-4-оксо-1,4-дигидрохиназолин-6-ил) метил] амино} -2-тиенил) карбонил] - L -глутаминовая кислота
CAS Номер	112887-68-0
PubChem CID	104758
IUPHAR / BPS	7403
DrugBank	DB00293
ChemSpider	94568
UNII	FCB9EGG971
KEGG	D01064
ChEMBL	ChEMBL225071
PDB лиганд	D16 (PDBe, RCSB PDB )
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID0046482
ECHA InfoCard	100.180.242
Химические и физические данные
Формула	C21H22N4O6S
Молярная масса	458,49 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES O = C (c3sc ( N (C) Cc2cc1C (= O) \ N = C (/ Nc1cc2) C) cc3) N [C @ H] (C (= O) O) CCC (= O) O
InChI InChI = 1S / C21H22N4O6S / c1-11-22-14-4-3-12 (9-13 (14) 19 (28) 23-11) 10-25 (2) 17-7-6-16 (32-17) 20 (29) 24-15 (21 (30) 31) 5-8-18 (26) 27 / ч 3-4,6-7,9,15H, 5,8,10H2,1-2H3, (H, 24, 29) (H, 26,27) (H, 30,31) (H, 22,23,28) / t15- / m0 / s1 Обозначение: IVTVGDXNLFLDRM-HNNXBMFYSA-N

Ралтитрексед (Tomudex, TDX, ZD 1694) - это антиметаболитный препарат, используемый при лечении рака химиотерапии. Это ингибитор тимидилатсинтазы, производится AstraZeneca.

Uses

Используется для лечения колоректального рака с 1998 года, он также может использоваться для лечения злокачественная мезотелиома. Ралтитрексед одобрен для использования в Канаде и некоторых европейских странах, но не одобрен FDA США.

Механизм действия

Ралтитрексед химически подобен фолиевой кислоте и относится к классу химиотерапевтических препаратов, называемых антиметаболиты фолиевой кислоты, которые ингибируют один или несколько из трех ферментов, использующих фолат и производные в качестве субстратов: DHFR, GARFT и тимидилатсинтаза. Ралтитрексед полностью активен после полиглутамилирования, что позволяет удерживать лекарство в клетках.

Ингибируя тимидилатсинтазу (TS), таким образом, образуя предшественники пиримидиновых нуклеотидов, ралтитрексед предотвращает образование ДНК и РНК, которые необходимы для роста и выживания как нормальных, так и раковых клеток.

Ингибирование роста клеток L1210 в культуре IC50 = 9 нМ, является одним из самых сильных антиметаболитов при использовании.

Структура и фаза I клинического исследования прекурсора CB3717 была описана в 1986 году.

Ссылки