Войти
Фосфорилхолин (сокращенно ChoP ) - это гидрофильная полярная головная группа некоторых фосфолипидов, которая состоит из отрицательно заряженных фосфат, связанный с небольшой положительно заряженной холиновой группой. Фосфорилхолин является частью фактора активации тромбоцитов ; фосфолипид фосфатидилхолин, а также сфингомиелин, единственный фосфолипид мембраны, который не имеет глицеринового остова. Обработка клеточных мембран, таких как мембраны эритроцитов, определенными ферментами, такими как некоторая фосфолипаза A2, делает фосфорилхолиновый фрагмент доступным для внешней водной фазы и, таким образом, доступным для распознавания иммунной системой.. Антитела против фосфорилхолина представляют собой естественные аутоантитела, которые вырабатываются CD5 + / B-1 B-клетками и называются непатогенными аутоантителами.
В области интервенционных cardiology, фосфорилхолин используется в качестве покрытия на основе синтетического полимера, наносимого на стенты с лекарственным покрытием, для предотвращения возникновения рестеноза коронарной артерии . Первое применение этого подхода для использования на стентах развилось благодаря усилиям Hayward и Chapman и др., которые продемонстрировали, что фосфорилхолиновый компонент внешней поверхности двойного слоя эритроцитов не является тромбогенный. На сегодняшний день пациентам имплантировано более 120000 стентов, покрытых фосфорилхолином, без видимого вредного воздействия в долгосрочной перспективе по сравнению с технологиями изготовления металлических стентов.
Стенты с лекарственным покрытием (DES) используются интервенционными кардиологами, оперирующими пациентов с ишемической болезнью сердца. Стент вводится в артерию с помощью баллонной ангиопластики . Это расширит диаметр коронарной артерии и удержит ее фиксированной в этой фазе, так что больше крови будет проходить через артерию без риска образования тромбов (атеросклероз ). Фосфорилхолин используется в качестве покрытия DES на полимерной основе, поскольку его молекулярная структура улучшает биосовместимость поверхности и снижает риск возникновения воспаления или тромбоза. Полимерные покрытия стентов, которые доставляют антипролиферативный препарат зотаролимус к стенке артериального сосуда, являются ключевыми компонентами этих революционных медицинских устройств. Для направленной местной доставки зотаролимуса в артерию лекарственное средство включается в сополимер на основе метакрилата, который включает синтетическую форму фосфорилхолина. Такое использование биомимикрии или практика использования полимеров, которые встречаются в биологии в естественных условиях, обеспечивает покрытие с минимальным отложением тромба и не оказывает неблагоприятного клинического воздействия на позднее заживление стенки артериального сосуда. Покрытие не только не является тромбогенным, но и демонстрирует другие особенности, которые должны присутствовать при нанесении такого материала на медицинское устройство для долгосрочной имплантации. К ним относятся долговечность, нейтральность по отношению к химическому составу введенного лекарственного средства и возможность стерилизации с использованием стандартных методов, которые не влияют на структуру или эффективность лекарственного средства.
