Оксилорфан

редактировать

Оксилорфан
Клинические данные

Код УВД
Идентификаторы
Название ИЮПАК (-) - 17- (Циклопропилметил) морфинан-3,14-диол
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard	100.050.664
Химические и физические данные
Формула	C 20 H 27 N O 2
Молярная масса	313,441 г моль ^-1
3D модель ( JSmol )
Улыбки Oc3ccc4C [C @ H] 1N (CC [C @@] 2 (CCCC [C @@] 12O) c4c3) CC5CC5
ИнЧИ InChI = 1S / C20H27NO2 / c22-16-6-5-15-11-18-20 (23) 8-2-1-7-19 (20,17 (15) 12-16) 9-10-21 ( 18) 13-14-3-4-14 / ч5-6,12,14,18,22-23Н, 1-4,7-11,13Н2 / т18-, 19 +, 20- / м1 / с1^Y Ключ: STBZIDOIKQNFCQ-HSALFYBXSA-N^Y
(проверять)

Oxilorphan ( INN, USAN ) (развивающий кодовое название L -BC-2605) является антагонистом опиоидов в морфинанной семье, которая никогда не продаваемого. Он действует как антагонист μ-опиоидного рецептора (MOR), но является частичным агонистом κ-опиоидного рецептора (KOR), и имеет аналогичные эффекты с налоксоном и примерно такую же эффективность, что и антагонист MOR. Оксилорфан обладает некоторыми слабыми частичными агонистическими действиями в отношении MOR (с миозом, тошнотой, головокружением и некоторой эйфорией ) и может вызывать галлюциногенные / диссоциативные эффекты в достаточных дозах, что свидетельствует об активации KOR. Он был испытан для лечения опиоидной зависимости, но не получил коммерческого развития. Агонистические эффекты оксилорфана KOR связаны с дисфорией, которая в сочетании с его галлюциногенными эффектами ограничивает его клиническую ценность; действительно, многие пациенты, которые испытали эти побочные эффекты, отказывались принимать дополнительные дозы в клинических испытаниях.

Смотрите также

Рекомендации