Омапатрилат

редактировать

Омапатрилат
Клинические данные

Другие названия	BMS-186716
Код АТС	Нет
Правовой статус
Правовой статус	Разработка прекращена
Идентификаторы
Название IUPAC (4S, 7S, 10aS) -Octahydro-4 - [(S) -α-mercaptohydrocinnamamido] -5- оксо-7H-пиридо [2,1-b] [1,3] тиазепин-7-карбоновая кислота
Номер CAS	167305-00-2
PubChem CID	656629
ChemSpider	570983
UNII	36NLI90E7T
KEGG	D01970
ChEMBL	ChEMBL289556
Панель управления CompTox (EPA2 <11480>
Химические и физические данные
Формула	C19H24N2O4S2
Молярная масса	408,53 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES c1ccc (cc1) C [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] 2C CS [C @ H] 3CCC [C @ H] (N3C2 = O) C (= O) O) S
InChI InChI = 1S / C19H24N2O4S2 / c22-17 (15 (26) 11-12- 5-2-1-3-6-12) 20-13-9-10-27-16-8-4-7-14 (19 (24) 25) 21 (16) 18 (13) 23 / ч1- 3,5-6,13-16,26H, 4,7-11H2, (H, 20,22) (H, 24,25) / t13-, 14-, 15-, 16- / m0 / s1 Ключ: LVRLSYPNFFBYCZ-VGWMRTNUSA-N
(что это?)

Омапатрилат (МНН, предлагаемое торговое название Ванлев ) является экспериментальным антигипертензивное средство, которое никогда не продавалось. Он ингибирует как неприлизин (нейтральная эндопептидаза, NEP), так и ангиотензинпревращающий фермент (ACE). Ингибирование NEP приводит к повышенным уровням натрийуретического пептида, способствуя натрийурезу, диурезу, вазодилатации и снижению преднагрузки и ремоделирования желудочков.

Он был открыт и разработан Bristol-Myers Squibb, но не прошел клинических испытаний в качестве потенциального средства лечения застойной сердечной недостаточности из-за опасений по поводу безопасности, вызывающих его ангионевротический отек.

омапатрилат ангионевротический отек объясняется его двойным механизмом действия, подавляющим как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), так и неприлизин (нейтральная эндопептидаза) оба эти фермента отвечают за метаболизм брадикинина, который вызывает расширение сосудов, ангионевротический отек и обструкцию дыхательных путей.

См. Также

Ссылки

Дополнительная литература