Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | LY-451395 |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 21 H 30 N 2 O 4 S 2 |
Молярная масса | 438,60 г моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
|
Mibampator (кодовое название развития LY-451395) представляет собой положительный аллостерический модулятор (PAM) рецептора AMPA (AMPAR), ионотропного рецептора глутамата, который был разработан Eli Lilly для лечения возбуждения / агрессии при болезни Альцгеймера, но никогда не применялся. продается. Он достиг фазы II клинических испытаний до прекращения его разработки.
Mibampator принадлежит к biarylpropylsulfonamide группе Ампар ЧУК, который также включает в себя LY-404187, LY-503430, и PF-04958242 среди других. Это «ударопрочные» Ампар потенцирующий, в отличии от «низкой отдачи» Ампар потенцирующими из других классов, такой как CX-516 и его конгенеры farampator (CX-691, ORG-24448), и способно вызывать сравнительно более надежные увеличивается в Сигнализация AMPAR. У животных сильнодействующие потенциаторы AMPAR улучшают познавательные способности и память при низких дозах, но вызывают нарушения координации движений, судороги и нейротоксичность при более высоких дозах.
Mibampator не привел к улучшению когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера, хотя показал улучшение нейропсихиатрических показателей. Предостережение исследования заключалось в том, что максимально переносимую дозу препарата нельзя было использовать из-за токсичности, а дозы в том же диапазоне для грызунов заметно не улучшали поведение, связанное с памятью.