Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК 2- (5-Метил-2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил) ацетамид | |
Идентификаторы | |
Количество CAS | |
3D модель ( JSmol ) | |
ЧЭМБЛ | |
ChemSpider | |
PubChem CID | |
ИнЧИ
| |
Улыбки
| |
Характеристики | |
Химическая формула | C 13 H 16 N 2 O 2 |
Молярная масса | 232,283 г моль -1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
Ссылки на инфобоксы | |
Methylphenylpiracetam является производным от пирацетама и положительный аллостерический модулятором от рецептора сигмы-1. Он отличается от фенилпирацетама наличием метильной группы.
E1R представляет собой (4 R, 5 S) стереоизомер метилфенилпирацетама.
Два энантиомера R-конфигурации, то есть (4 R, 5 S) и (4 R, 5 R), метилфенилпирацетама являются более активными положительными аллостерическими модуляторами рецептора сигма-1, чем два энантиомера S-конфигурации, то есть (4 S, 5 R) и (4 S, 5 S).
Энантиомер | σ 1 R PAM эффект% |
---|---|
эритро - (4 р, 5 с) | 222 ± 37 |
трео - (4 р, 5 р) | 191 ± 23 |
эритро - (4 S, 5 R) | 141 ± 40 |
трео - (4 S, 5 S) | 147 ± 31 |
E1R улучшает познавательные способности и эффективен против холинергической дисфункции у мышей, не влияя на двигательную активность. Предварительная обработка E1R усиливала стимулирующий эффект агониста σ 1 R PRE-084 и способствовала сохранению пассивного избегания. Это облегчило когнитивные нарушения, вызванные скополамином. Усиливающая когнитивная активность активность E1R выше, чем у ( R) -фенилпирацетама.
Поскольку E1R не влиял на двигательную активность, было обнаружено, что он не имеет потенциальных побочных двигательных эффектов.
Метилфенилпирацетам входит в список 4 в Австралии в соответствии со Стандартом по ядам (февраль 2020 г.). Вещество из Списка 4 классифицируется как «Лекарство, отпускаемое только по рецепту, или Лекарство, отпускаемое по рецепту для животных - Вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами, которым разрешено прописывать лекарства в соответствии с законодательством штата или территории, и должны быть доступны у фармацевта рецепт ".