Войти
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название IUPAC Бензил [(2 S) -4-метил-1 - {[(2 S) -4-метил-1 - {[(2 S) -4-метил-1-оксопентан-2-ил] амино} -1- оксопентан-2-ил] амино} -1-оксопентан-2-ил] карбамат | |
| Другие названия N- бензилоксикарбонил- L- лейцил- L- лейцил- L- лейцинал Z-Leu-Leu-Leu-al | |
| Идентификаторы | |
| Количество CAS | |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| ChemSpider | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
ИнЧИ
| |
Улыбки
| |
| Характеристики | |
| Химическая формула | C 26 H 41 N 3 O 5 |
| Молярная масса | 475,630 г моль -1 |
| Появление | Белое твердое вещество |
| Растворимость | 100 мМ в EtOH и ДМСО |
| Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 N проверить ( что есть ?)  Y N | |
| Ссылки на инфобоксы | |
MG132 - мощный обратимый ингибитор протеасом, проницаемый для клеток ( K i = 4 нМ). Он принадлежит к классу синтетических пептидных альдегидов. Он снижает деградацию убиквитин- конъюгированных белков в клетках млекопитающих и проницаемых штаммах дрожжей комплексом 26S, не влияя на его АТФазную или изопептидазную активности. MG132 активирует N-концевую киназу c-Jun (JNK1), которая инициирует апоптоз. MG132 также ингибирует активацию NF-κB с IC 50 3 мкМ и предотвращает расщепление β-секретазой.
Есть несколько ингибиторов, которые могут легко проникать в клетку и селективно ингибировать путь деградации. Он включает пептидные альдегиды, такие как Cbz-лей-лей-лейцинал (MG132), Cbz-лей-лей- норвалинал ( MG115 ) и ацетил-лей-лей-норлейцинал ( ALLN ). Эти подложки аналоги и мощные ингибиторы переходного состояния от химотрипсина как активность протеаса машин. Известно также, что пептидные альдегиды ингибируют определенные лизосомальные цистеиновые протеазы и кальпаины, поэтому MG132 не может быть исключительным ингибитором протеасомного пути.
