ERB-26

ERB-26 представляет собой синтетический эстроген и селективный агонист ERβ. Это активный энантиомер из рацемической смеси ERB-79. В то время как ERB-79 показывает 484-кратную селективность в отношении ERβ по сравнению с ERα, ERB-26 немного отличается тем, что он даже более селективен, демонстрируя более чем 1000-кратную селективность для трансактивации ERβ re по отношению к ERα. Его значение EC50 для ERβ составляет 0,21 нМ (в 4 раза слабее, чем эстрадиол ), а для ERα составляет 260 нМ (в 10 000 раз слабее, чем эстрадиол). Он не обладает антагонистической активностью ни к одному из рецепторов. ERB-26 активен в профилактике рака простаты в доклинических моделях. В отличие от ERB-26, селективный агонист ERα ERA-45 индуцировал развитие рака простаты в доклинических моделях, когда его давали в комбинации с тестостероном, тогда как тестостерон сам по себе этого не делал. Эти данные предполагают противоположные роли ERα и ERβ в предстательной железе. Химическая структура ERB-26, по-видимому, не была раскрыта.

• Диарилпропионитрил
• ERB-196
• Эртеберел
• FERb 033
• Prinaberel (ERB-041)
• WAY-166818
• WAY- 200070
• WAY-214156

.

.