Ацетилфентанил

Ацетилфентанил

Клинические данные
Другие названия	Ацетилфентанил
Пути введения.	перорально, в / в, в / м, инсуфляция
Код ATC	нет
Законные статус
Правовой статус	AU:Незаконный CA: Список I DE: Anlage II (Только авторизованная торговля, без предписаний) UK:Класс A US:Список I Незаконно в Китае, на Кипре, Эстония, Финляндия, Ирландия, Латвия, Литва, Норвегия, Польша, Швеция и Швейцария
Идентификаторы
Название IUPAC N- (1-фенэтилпиперидин-4-ил) -N-фенилацетамид
Номер CAS	3258-84-2
PubChem CID	527015
ChemSpider	459388
UNII	6DZ28538KS
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID80186275
ECHA InfoCard	100.169.973
Химические и физические данные
Формула	C21H26N2O
Молярная масса	322,452 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC (N (C1 = CC = CC = C1) C2CCN (CCC3 = CC = CC = C3) CC2) = O
InChI InChI = 1S / C21H26N2O / c1-18 (24) 23 (20-10-6-3-7-11-20) 21-13-16-22 (17-14-21) 15-12-19-8-4-2-5- 9-19 / ч2-11,21H, 12-17H2 , 1H3 Обозначение: FYIUUQUPOKIKNI-UHFFFAOYSA-N

Ацетилфентанил(ацетилфентанил) - это опиоид анальгетик, который является аналог из фентанила. Исследования показали, что ацетилфентанил в пятнадцать раз более эффективен, чем морфин. Он никогда не лицензировался для медицинского использования, а продавался только как дизайнерский препарат. Ацетилфентанил был обнаружен одновременно с самим фентанилом и лишь изредка встречался на незаконном рынке в конце 1980-х годов. Однако в 2013 году канадская полиция изъяла 3 килограмма ацетилфентанила. Как агонист μ-опиоидного рецептора ацетилфентанил может служить прямым заменителем героина или других опиоидов. Общие побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны побочным эффектам самого фентанила, включая зуд, тошноту и потенциально серьезное угнетение дыхания, которые может быть опасным для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как последнее возрождение началось в Эстонии в начале 2000-х годов, и новые производные продолжают появляться.

• 1 Смертельные случаи
  • 1.1 Европа
  • 1,2 Россия
  • 1,3 США
  • 1,4 Япония
• 2 Правовой статус
  • 2,1 Канада
  • 2,2 Китай
  • 2,3 США
  • 2,4 Швейцария
  • 2,5 Великобритания
• 3 Передозировка
  • 3.1 Обнаружение в биологических жидкостях
• 4 См. Также
• 5 Ссылки
• 6 Дополнительная литература

Европа

Ацетилфентанил подтвержден аналитически в 32 случаях со смертельным исходом в четырех европейских государствах-членах с 2013 по август 2015 года, Германии (2), Польше (1), Швеции (27) и Великобритании (2).

Россия

Двенадцать летальность была связана с ацетилфентанилом в России с 2012 года.

США

Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) выпустили предупреждение о состоянии здоровья, чтобы сообщить, что в период с марта 2013 года и 14 мая 2013 г. Смертность от дозы, связанная с инъекционным ацетилфентанилом, произошла среди потребителей инъекционных наркотиков (в возрасте от 19 до 57 лет) в Род-Айленде. После подтверждения пяти передозировок в одном округе, включая смертельный исход, Пенсильвания попросила коронеров и судебно-медицинских экспертов по всему штату проверить наличие ацетилфентанила. В результате этого расследования штат Пенсильвания подтвердила по крайней мере одну смерть от передозировки ацетилфентанила и приписала не менее 50 смертельных случаев либо фентанилу, либо ацетилфентанилу в первой половине 2013 года. В июле 2015 года DEA сообщило о 52 подтвержденных смертельных случаях с участием ацетилфентанила в Соединенных Штатах. между 2013 и 2015 годами.

Япония

Одно смертельное отравление, вызванное внутривенной инъекцией продукта «соль для ванн», содержащего ацетилфентанил, было зарегистрировано в 2016 году.

Канада

Как аналог фентанила, ацетилфентанил является контролируемым препаратом Списка I.

Китай

По состоянию на октябрь 2015 г. ацетилфентанил является контролируемым веществом в Китае.

США

Ацетилфентанил является контролируемым веществом Списка I по состоянию на май 2015 года.

Швейцария

Ацетилфентанил запрещен в Швейцарии с декабря 2015 года.

Соединенное Королевство

Ацетилфентанил был признан препаратом класса А как аналог фентанила в 1986 году.

Сообщалось о передозировке ацетилфентанила, клинически очень напоминающей передозировку героина. Кроме того, хотя налоксон (Наркан) эффективен при лечении передозировки ацетилфентанила, могут потребоваться большие, чем обычно, дозы антидота.

Обнаружение в жидкостях организма

Ацетилфентанил может быть количественно определено в крови, плазме или моче с помощью жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в судебно-медицинском расследовании смерти. Посмертные концентрации ацетилфентанила в периферической крови у жертв острой передозировки находились в диапазоне 89–945 мкг / л.

• 3-метилбутирфентанил
• 3-метилфентанил
• 4-фторфентанил
• α-Метилфентанил
• Бутирфентанил
• Фуранилфентанил
• Список аналогов фентанила

1. ^ «Закон о контролируемых лекарствах и веществах». IsomerDesign.
2. ^«Двое обвиняемых во фальсификации свидетелей в Объединенной полиции Вунсокета, Расследование DEA». Прокуратура США: округ Род-Айленд. Министерство юстиции США. 6 июня 2013 г.
3. ^ «Совместный отчет ЕМЦНН и Европола по ацетилфентанилу». Европейский центр мониторинга наркотиков и наркомании (EMCDDA). Июнь 2016. doi : 10.2810 / 890694. Для цитирования журнала требуется | journal =(help )
4. ^Helander A, Bäckberg M, Beck O (20 апреля 2016 г.). «Отравления с участием аналогов фентанила ацетилфентанила, 4-метоксибутирфентанила и фуранилфентанила: результаты шведского проекта STRIDA». Клиническая токсикология. 54(4): 324–32. doi : 10.3109 / 15563650.2016.1139715. PMID 26850293. S2CID 41668288.
5. ^ Хигасикава Y, Suzuki S (июнь 2008 г.). "Исследования 1- (2-фенэтил) -4- (N-пропиониланилино) пиперидина (фентанила) и его родственных соединений. VI. Взаимосвязь структура-анальгетическая активность для фентанила, метилзамещенных фентанилов и других аналоги ». Судебная токсикология. 26(1): 1–5. doi : 10.1007 / s11419-007-0039-1. ISSN 1860-8965. S2CID 22092512.
6. ^Aceto MD, Bowman ER, Harris LS, May EL (1989). «Исследования зависимости от новых соединений у макаки-резуса, крысы и мыши (198 9) " (PDF). Монография исследования NIDA. 95: 578–631. PMID 2641054. Архивировано из оригинального (PDF) 22 декабря 2016 года. Проверено 26 августа 2016 г.
7. ^«Чрезвычайно сильнодействующее обезболивающее попало на черный рынок Монреаля». CBS News. 13 мая 2013 г.
8. ^Маунтни Дж., Жиро И., Денисов Г., Гриффитс П. (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующие, и их количество в Европе растет». Международный журнал наркополитики. 26(7): 626–31. doi : 10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID 25976511.
9. ^Ruangyuttikarn W., Law MY, Rollins DE, Moody DE (май – июнь 1990 г.). «Обнаружение фентанила и его аналогов с помощью иммуноферментного анализа». Журнал аналитической токсикологии. 14(3): 160–4. doi : 10.1093 / jat / 14.3.160. PMID 2374405.
10. ^Kroll D (29 августа 2013 г.). «Центр контроля заболеваний сообщает о новом смертельно опасном дизайнерском препарате ацетил фентаниле».
11. ^Мелентьев А.Б., Катаев С.С., Дворская О.Н. (февраль 2015 г.). «Идентификация и аналитические свойства метаболитов ацетил фентанила». Журнал аналитической химии. 70(2): 240–248. doi : 10.1134 / S1061934815020124. ISSN 1061-9348. S2CID 95218072.
12. ^Центры по профилактике заболеваний (CDC) (август 2013 г.). «Случаи смерти от передозировки ацетилфентанила - Род-Айленд, март-май 2013 г.». MMWR. Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности. 62(34): 703–4. PMC 4604997. PMID 23985500.
13. ^Лозье М.Дж., Бойд М., Стэнли К., Огилви Л., Кинг Е., Мартин С., Льюис Л. (июнь 2015 г.). «Ацетилфентанил, новый аналог фентанила, стал причиной 14 смертей от передозировки в Род-Айленде, март-май 2013 г.». Журнал медицинской токсикологии. 11(2): 208–17. DOI : 10.1007 / s13181-015-0477-9. PMC 4469714. PMID 25934111.
14. ^Управление по борьбе с наркотиками (июль 2015 г.). «Ацетилфентанил» (PDF). Управление по контролю за утечкой наркотиков Управления по борьбе с наркотиками.
15. ^Ёнемицу К., Сасао А., Мисима С., Оцу Й., Нишитани Ю. (октябрь 2016 г.). «Случай со смертельным исходом при внутривенном введении« солей для ванн », содержащих ацетилфентанил и 4-метокси PV8». Международная криминалистическая экспертиза. 267: e6 – e9. doi : 10.1016 / j.forsciint.2016.08.025. PMID 27591912.
16. ^"关于 印发 《非 药用 类 麻醉 药子 和 精神 药子 列 管 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Получено 1 октября 2015 г.
17. ^«80 FR 29227 - Списки контролируемых веществ: временное включение ацетилфентанила в Список I». Издательство правительства США (GPO). 21 мая 2015 г. Дата обращения 30 июня 2015 г.
18. ^"Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (на немецком языке). Der Bundesrat. 1 декабря 2015 г.
19. ^«Приказ 1986 г. о злоупотреблении наркотиками (с изменениями)». Министерство внутренних дел Великобритании. 16 декабря 1986 г.
20. ^Паттон А.Л., Сили К.А., Пулла С., Руш Н.Дж., Моран С.Л., Фантегросси В.Е. и др. (Февраль 2014). «Количественное измерение ацетилфентанила и ацетилнорфентанила в моче человека с помощью LC-MS / MS». Аналитическая химия. 86(3): 1760–6. doi : 10.1021 / ac4036197. PMID 24354295.
21. ^Baselt RC (2017). «Ацетилфентанил» (PDF). Удаление токсичных лекарств и химикатов в человеке. Сил-Бич, Калифорния: Биомедицинские публикации. ISBN 978-0-692-77499-1.

• Stogner JM (декабрь 2014 г.). «Потенциальная угроза ацетилфентанила: юридические проблемы, зараженный героин и ацетилфентанил,« замаскированный »под другие опиоиды». Анналы неотложной медицины. 64(6): 637–9. doi : 10.1016 / j.annemergmed.2014.07.017. PMID 25153008.