Теразосин

Теразозин

Клинические данные
Торговые наименования	Хитрин, Заясел и др.
Другие названия	[4- (4-амино-6,7- диметоксихиназолин-2-ил) пиперазин-1-ил] тетрагидрофуран-2-илметанон
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a693046
Код ATC	G04CA03 (WHO )
Правовой статус
Правовой статус	US:-only
Фармакокинетические данные данные
Связывание с белками	90-94 %
Период полувыведения	12 часов
Идентификаторы
Название IUPAC (RS) -6,7-Диметокси-2- [4- (тетрагидрофуран-2-илкарбонил) пиперазин-1 -ил] хиназолин-4-амин
Номер CAS	63590-64-7
PubChem CID	5401
IUPHAR / BPS	7302
DrugBank	DB01162
ChemSpider	5208
UNII	8L5014XET7
KEGG	D08569
ChEBI	CHEBI: 9445
ChEMBL	ChEMBL611
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID3023639
ECHA InfoCard	100.118.191
Химические и физические данные
Формула	C19H25N5O4
Молярная масса	387,440 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C (N3CCN ( c2nc1cc (OC) c (OC) cc1c (n2) N) CC3) C4OCCC4
InChI InChI = 1S / C19H25N5O4 / c1-26-15-10-12-13 (11-16 (15) 27- 2) 21-19 (22-17 (12) 20) 24-7-5-23 (6-8-24) 18 (25) 14-4-3-9-28-14 / ч 10-11,14H, 3-9H2,1-2H3, (H2,20,21,22) Ключ: VCKUSRYTPJJLNI-UHFFFAOYSA-N

Теразозин, продается под торговой маркой Hytrin, среди прочего, это лекарство, используемое для лечения симптомов увеличенной простаты и высокого кровяного давления. При повышенном артериальном давлении это менее предпочтительный вариант. Его принимают внутрь.

Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, усталость, отек, тошноту и низкое кровяное давление при стоянии. Тяжелые побочные эффекты могут включать приапизм и низкое кровяное давление. Рак предстательной железы следует исключить до начала лечения. Это блокатор альфа-1, который расслабляет кровеносные сосуды и открывает мочевой пузырь.

. Теразозин был запатентован в 1975 году и вошел в медицинское применение в 1985 году. Он доступен в виде дженерика. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 2 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 4,50 долларов США. В 2017 году это было 194-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более двух миллионов рецептов.

Он доступен в дозах 1 мг, 2 мг, 5 мг или 10 мг. мг доз.

Реакция пиперазина с 2-фуроилхлоридом с последующим каталитическим гидрированием кольцо фуран приводит к 2 . Он при нагревании в присутствии 2-хлор-6,7-диметоксихиназолин-4-амина (1 ) подвергается прямому алкилированию до теразозина (3 ).