Маситиниб

Маситиниб

Клинические данные
Торговые наименования	Масивет, Кинавет
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Код УВД
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4 - [(4-Метилпиперазин-1-ил) метил] - N - (4-метил-3 - {[4- (пиридин-3-ил) -1,3-тиазол-2-ил] амино} фенил) бензамид
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox ( EPA)
Химические и физические данные
Формула	C 28 H 30 N 6 O S
Молярная масса	498,65  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки O = C (c1ccc (cc1) CN2CCN (C) CC2) Nc3cc (c (cc3) C) Nc4nc (cs4) c5cccnc5
ИнЧИ InChI = InChI = 1S / C28H30N6OSc1-20-5-10-24 (16-25 (20) 31-28-32-26 (19-36-28) 23-4-3-11-29-17-23) 30-27 (35) 22-8-6-21 (7-9-22) 18-34-14-12-33 (2) 13-15-34h3-11,16-17,19H, 12-15, 18Н2,1-2Н3, (Н, 30,35) (Н, 31,32) Ключ: WJEOLQLKVOPQFV-UHFFFAOYSA-N

Маситиниб представляет собой ингибитор тирозинкиназы, используемый для лечения опухолей тучных клеток у животных, особенно собак. С момента своего появления в ноябре 2008 года он распространялся под коммерческим названием Masivet. Он был доступен в Европе, так как вторая часть 2009 Masitinib была изучена в течение нескольких человеческих условий, включая меланому, множественную миеломы, желудочно - кишечный рак, рак поджелудочной железу, болезнь Альцгеймера, рассеянный склероз, ревматоидный артрит, мастоцитоз, боковой амиотрофический склероз и COVID- 19.

Маситиниб - это ингибитор тирозинкиназы, который подавляет тирозинкиназы, ферменты, ответственные за активацию многих белков каскадами передачи сигнала. В частности, маситиниб нацелен на рецепторную тирозинкиназу c-Kit, которая, как обнаружено, сверхэкспрессируется или мутирует при нескольких типах рака. Маситиниб также является дополнительной мишенью, он также ингибирует рецептор фактора роста тромбоцитов (PDGFR), лимфоцит-специфическую протеинтирозинкиназу (Lck), киназу фокальной адгезии (FAK) и рецептор фактора роста фибробластов 3 (FGFR3), а также CSF1R.

Было показано, что маситиниб блокирует репликацию SARS-CoV-2, ингибируя его основную протеазу 3CLpro. Маситиниб показал более чем 200-кратное снижение вирусных титров в легких и носу мышей, инфицированных SARS-CoV-2.

Маситиниб находился на рассмотрении для лечения системного мастоцитоза ( Masipro), но в 2017 году в ЕС было отказано в одобрении из-за опасений «по поводу надежности результатов исследования» и серьезных изменений в дизайне исследования.

Европейское одобрение маситиниба для лечения бокового амиотрофического склероза ( Alsitek) также было отклонено в 2018 году.

• v
• т
• е