Dupilumab

Дупилумаб, продаваемое под торговой маркой Dupixent, представляет собой моноклональное антитело, используемое для аллергических заболеваний, таких как экзема (атопический дерматит), астма и полипы носа, которые приводят к хроническому синуситу.

Побочные эффекты включают аллергические реакции, герпес и воспаление роговицы. Он был разработан Regeneron Pharmaceuticals и Sanofi Genzyme. Он получил одобрение от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для лечения атопического дерматита от средней до тяжелой степени в 2017 г. и астмы в конце 2018 г. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) считает это должно быть первоклассное лекарство.

• 1 Применение в медицине
• 2 Побочные эффекты
• 3 Фармакология
  • 3.1 Механизм действия
  • 3.2 Фармакокинетика
• 4 Разработка
• 5 Ссылки

Дупилумаб, по-видимому, полезен при умеренном и тяжелом атопическом дерматите, для которого он одобрен в США. Он также оценивается для лечения стойкой астмы у взрослых и подростков. В октябре 2019 года Европейская комиссия (ЕК) одобрила Дупиксент при хроническом риносинусите с полипозом носа (CRSwNP).

Дупилумаб может вызывать несколько побочных эффектов, включая аллергические реакции, конъюнктивит и кератит.

Сообщается об одном случае, когда дупилумаб запускал рост волос у пациента с полным выпадением волос. Это расследуется как непреднамеренный, но положительный побочный эффект.

Механизм действия

Дупилумаб связывается с альфа-субъединицей рецептора интерлейкина-4 (IL-4Rα), что делает его антагонист рецептора. Путем блокады IL-4Rα дупилумаб модулирует передачу сигналов как по пути интерлейкина 4, так и пути интерлейкина 13. В клинических испытаниях образцы от людей, получавших дупилумаб, показали снижение уровня биомаркеров Tdiv class="ht".

Фармакокинетика

Дупилумаб показывает нелинейную скорость по отношению к цели. Сообщается также, что биодоступность дупилумаба составляет 64%, при этом средняя концентрация достигается через неделю после инъекции.

Разработка дупилумаба была совместными усилиями Regeneron Pharmaceuticals и Sanofi, последняя из которых предоставила Regeneron 130 миллионов долларов на исследования и разработки в отношении моноклональных антител.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предоставило статус приоритетной проверки. 28 марта 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило инъекцию дупилумаба для лечения взрослых с экземой средней и тяжелой степени.

В октябре 2016 года Regeneron завершил исследование фазы III, в котором сравнивали дупилумаб с местными кортикостероидами, в которых у субъектов отмечалось большее уменьшение симптомов как при применении дуплимаба, так и при применении местных стероидов, чем при применении одних только стероидов.

Исследования фазы III также проводились для оценки эффективности дупилумаба в сочетании с местными кортикостероидами. В этих испытаниях 38% и 36% пациентов соответственно достигли основной цели исследования по эффективности, по сравнению с 8% и 10% в группе плацебо.

Фаза II испытаний лечения астмы продемонстрировала улучшение функции легких у пациентов, показывает увеличенный объем форсированного выдоха.