Велусетраг

Велусетраг

Клинические данные
Другие названия	N - [(3-эндо) -8 - {(2R) -2-гидрокси-3- [метил (метилсульфонил) амино] пропил} -8-азабицикло [3.2.1] окт-3-ил] -1-изопропил-2-оксо-1,2-дигидро-3-хинолинкарбоксамид
Пути введения.	Устный
Код ATC	Нет
Правовой статус
Правовой статус	US:Новый исследуемый препарат
Идентификаторы
Название IUPAC N - {(1R, 3r, 5S) -8 - [(2R) -2-Гидрокси-3- (N-метилметансульфонамидо) пропил] -8-азабицикло [3.2.1] октан-3-ил} -2-оксо -1- (пропан-2-ил) -1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамид
Номер CAS	866933-46-2. 866933-51-9 (гидрохлорид )
PubChem CID	53297466
IUPHAR / BPS	8425
ChemSpider	28527582
UNII	J4VNV64ARB
KEGG	D09693
ChEMBL	ChEMBL2087337
Химические и физические данные
Формула	C25H36N4O5S
Молярная масса	504,65 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES CC (C) N1C2 = CC = CC = C2C = C (C1 = O) C (= O) N [C @ H] 3C [C @ H] 4CC [C @@ H] (C3) N4C [C @ H] (CN (C) S (= O) (= O) C) O
InChI InChI = 1S / C25H36N4O5S / c1-16 (2) 29 -23-8-6-5-7-17 (23) 11-22 (25 (29) 32) 24 (31) 26-18-12-19-9-10-20 (13-18) 28 (19) 15-21 (30) 14-27 (3) 35 (4,33) 34 / ч 5-8,11,16,18-21,30H, 9-10,12-15H2,1-4H3, (H, 26,31) / t18-, 19 +, 20-, 21- / m0 / s1 Обозначение: HXLOHDZQBKCUCR-WOZUAGRISA-N

Velusetrag (INN, USAN ; ранее известный как TD-5108 ) является экспериментальным препаратом-кандидатом для лечения нервно-мышечных расстройств желудка, включая гастропарез, и нарушений моторики нижних отделов желудочно-кишечного тракта, включая хронические идиопатические запоры и синдром раздраженного кишечника. Это мощный, селективный, с высокой эффективностью 5-HT 4 рецептор агонист серотонина разрабатывается компаниями Theravance Biopharma и Alfa Wassermann. Велусетраг демонстрирует меньшую селективность в отношении других рецепторов серотонина, таких как 5-HT 2 и 5-HT 3, по сравнению с агонистами 5-HT более раннего поколения, такими как цизаприд и тегасерод.

В крупном клиническом исследовании с участием пациентов с хроническим идиопатическим запором (n = 401) велусетраг статистически и клинически улучшил частоту и стабильность полных спонтанных испражнений (CSBM) по сравнению с плацебо. Дозы 15 и 30 мг хорошо переносились по сравнению с плацебо.

Велусетраг показал ускоренный транзит по кишечнику и толстой кишке после однократного приема и ускоренное опорожнение желудка после многократного приема у здоровых добровольцев. Кроме того, велусетраг показал ускоренное опорожнение желудка у пациентов с диабетическим или идиопатическим гастропарезом. Доля пациентов, у которых наблюдалось улучшение по крайней мере на 20% при опорожнении желудка, колебалась от 20% до 52% для пациентов, получавших велусетраг, и 5% для пациентов, получавших плацебо.

6 декабря 2016 г. компания Theravance Biopharma объявила, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предоставило велусетрагу статус Fast Track для лечения симптомов, связанных с диабетическим и идиопатическим гастропарезом.

По состоянию на 10 мая 2017 г. велусетраг изучается в дозах 5, 15 и 30 мг в течение 12-недельного периода лечения для улучшения симптомов у пациентов с диабетическим или идиопатическим гастропарезом в исследовании DIGEST.

• Прукалоприд