Tesamorelin

редактировать

Тесаморелин
Клинические данные

Торговые наименования	Egrifta
AHFS / Drugs.com	Multum Consumer Information
MedlinePlus	a611035
Беременность. категория	US:X (Противопоказано)
Способы введения.	Подкожная инъекция
Код АТС	H01AC06 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:только ℞ В целом: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные данные
Биодавилаб Способность	≤4%
Метаболизм	Протеолиз
Период полувыведения	26–38 мин
Экскреция	Почечный / протеолиз
Идентификаторы
Номер CAS	901758-09-6
PubChem CID	16137828
ChemSpider	34982925
UNII	MQG94M5EEO
KEGG	D09015
Панель инструментов CompTox (EPA )	DTXSID00583207
Химические и физические данные
Формула	C221 H 366 N72O67S
Молярная масса	5135,86 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CCC [C @@ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) [C @@ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) ЧПУ (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) O) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CCC ( = O) O) NC (= O) ЧПУ (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CCSC) NC (= O) [C @ H] ([C @@ H] (C) CC) NC (= O) [C @ H] (CC (= O) O) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC ( = O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CCCCN) NC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] ( CC ( C) C) NC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [ C @ H] (C (C) C) NC (= O) [C @ H] (CCCCN) NC (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (Cc1ccc (cc1) O) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC (= O) N) NC (= O) [C @ H] ([C @@ H] (C) O) NC (= O) [C @ H] (Cc2ccccc2) NC (= O) [C @ H] ([C @@ H] (C) CC) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) [C @ H] (CC (= O) O) NC (= O) [C @ H] (C) NC (= O) [C @ H ] (Cc3ccc (cc3) O) NC (= O) C / C = C / CC
InChI InChI = 1S / C220H364N72O67S / c1-24-28-30-54-162 (307) 259-144 (92-119-55-59-121 (298) 60-56-119) 197 (342) 254-115 (20) 178 (323) 275-149 (96-168 (315) 316) 198 (343) 255 -116 (21) 179 (324) 290-171 (110 (15) 26-3) 213 (358) 283-146 (91-118-44-31-29-32-45-118) 205 (350) 292 -173 (117 (22) 297) 214 (359) 284-148 (95-161 (229) 306) 204 (349) 288-154 (104-296) 209 (354) 279-145 (93-120-57) -61-122 (299) 62-58-120) 202 (347) 267-130 (52-41-84-247-219 (239) 240) 186 (331) 266-126 (47-34-36-79 -222) 196 (341) 289-170 (109 (13) 14) 211 (356) 282-140 (87-105 (5) 6) 182 (327) 251-100-165 (310) 257-133 (64 -71-156 (224) 301) 189 (334) 277-143 (90-108 (11) 12) 201 (346) 287-151 (101-293) 207 (352) 256-114 (19) 177 (322) 263-129 (51-40-83-246-218 (237) 238) 185 (330) 265-125 (46-33-35-78-221) 188 (333) 276-142 (89-107 (9) 10) 200 (345) 278-141 (88-106 (7) 8) 199 (344) 272-137 (67-74-159 (227) 304) 194 (339) 281-150 (97-169 (317) 318) 206 (351) 291-172 (111 (16) 27-4) 212 (357) 274-139 (77-86-360-23) 195 (340) 286-152 (102-294) 208 (353) 268-131 (53-42-85-248-220 (241) 242) 187 (332) 270-135 (65-72-157 (225) 302) 191 (336) 269-132 (63-70-155 (223) 300) 181 (326) 250-99-164 (309) 258-134 (68-75-166 (311) 312) 190 (335) 285-153 (103-295) 210 (355) 280-147 (94-160 (228) 305) 203 (348) 273-136 (66-73-158 (226) 303)) 192 (337) 271-138 (69-76-167 (313) 314) 193 (338) 264-124 (48-37-80-243-215 (231) 232) 180 (325) 249-98-163 (308) 252-112 (17) 175 (320) 261-127 (49-38-81-244-216 (233) 234) 183 (328) 253-113 (18) 176 (321) 262-128 (50 -39-82-245-217 (235) 236) 184 (329) 260-123 (43-25-2) 174 (230) 319 / ч 28-32,44-45,55-62,105-117,123-154,170-173,293 -299H, 24-27,33-43,46-54,63-104,221-222H2,1-23H3, (H2,223,300) (H2,224,301) (H2,225,302) (H2,226,303) (H2,227,304) (H2 228 305) (H2 229 306) (H2 230 319) (H, 249 325) (H, 250 326) (H, 251 327) (H, 252 308) (H, 253 328) (H, 254 342) (H, 255 343) (Н, 256,352) (Н, 257,310) (H, 258,309) (H, 259,307) (H, 260,329) (H, 261,320) (H, 262,321) (H, 263322) (H, 264,338) (H, 265,330) (H, 266,331) (H, 267,347) (H, 268,353) (H, 269,336) (H, 270,332) (H, 271,337) (H, 272,344) (H, 273,348) (H, 274,357) (H, 275,323) (H, 276,333) (H, 277,334) (H, 278,345) (H, 279,354) (H, 280,355) (H, 281,339) (H, 282,356) (H, 283,358) (H, 284,359) (H, 285,335) (H, 286,340) (H, 287,346) (H, 288 349) (H, 289 341) (H, 290 324) (H, 291 351) (H, 292 350) (H, 311 312) (H, 313 314) (H, 315 316) (H, 317 318) (H 4 231 232 243) (H4,233,234,244) (H4,235,236,245) (H4,237,238,246) (H4,239,240,247) (H4,241,242,248) / b30-28 + / t110-, 111-, 112-, 113-, 114-, 115-, 116 -, 117 +, 123-, 124-, 125-, 126-, 127 +, 128-, 129-, 130-, 131-, 132-, 133-, 134-, 135-, 136-, 137-, 138-, 139-, 140-, 141-, 142-, 143-, 144-, 145-, 146-, 147-, 148-, 149-, 150-, 151-, 152-, 153-, 154-, 170-, 171-, 172-, 173- / m0 / s1 Обозначение: VQFDKKWXORFBDI-VAVVJCQZSA-N

Tesamorelin (INN ) (торговое наименование Egrifta ) представляет собой синтетическую форму гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), которая используется для лечения ВИЧ-ассоциированной липодистры. ophy, первоначально одобрено в 2010 году. Оно производится и разрабатывается канадской компанией Theratechnologies, Inc. Препарат представляет собой синтетический пептид, состоящий из всех 44 аминокислот человеческого GHRH с добавлением группы транс-3-гексеновой кислоты.

Содержание

1 Механизм действия действие
2 Противопоказания
3 Побочные эффекты
4 См. также
5 Ссылки

Механизм действия

Тесаморелин представляет собой соединение с N-концом, модифицированное на основе 44 аминокислотной последовательности человеческий GHRH. Эта модифицированная синтетическая форма более эффективна и стабильна, чем природный пептид. Он также более устойчив к расщеплению дипептидиламинопептидазой, чем человеческий GHRH. Он стимулирует синтез и высвобождение эндогенного GH с увеличением уровня инсулиноподобного фактора роста (IGF-1 ). Высвобожденный GH затем связывается с рецепторами, присутствующими в различных органах тела, и регулирует состав тела. Это регулирование происходит главным образом из-за комбинации анаболических и липолитических механизмов. Однако было обнаружено, что основными механизмами, с помощью которых тесаморелин снижает жировую массу тела, являются липолиз с последующим снижением уровня триглицеридов.

Противопоказания

Терапия тесаморелином может вызвать глюкозу. непереносимость и повышают риск развития сахарного диабета 2 типа, поэтому при беременности он противопоказан. Он также противопоказан при беременности (категория X), поскольку может нанести вред плоду. Он также вызывает нарушение гипоталамо-гипофизарной оси из-за опухоли гипофиза, облучения головы и гипопитуитаризма.

Побочные эффекты

Место инъекции эритема, периферический отек, место инъекции кожный зуд и диарея.

См. также

Список стимуляторов секреции гормона роста

Ссылки