Сараласин

редактировать

Сараласин
Имена

Название ИЮПАК (2S) -2 - [[(2S) -1 - [(2S) -2 - [[(2S) -2 - [[(2S) -2 - [[ (2S) -2 - [[(2S) -5- (диаминометилиденамино) -2 - [[2- (метиламино) ацетил] амино] пентаноил] амино] -3-метилбутаноил] амино] -3- (4-гидроксифенил) пропаноил] амино] -3-метилбутаноил] амино] -3- (1H-имидазол-5-ил) пропаноил] пирролидин-2-карбонил] амино] пропановая кислота
Другие названия Sar-Arg-Val-Tyr -Val-His-Pro-Ala
Идентификаторы
Номер CAS	34273-10-4
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
ChEMBL	ChEMBL938 ЧЕМБЛ12 00670
ChemSpider	4884380
PubChem CID	6324663
UNII	H2AFV2HE66
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID2046549
ИнХИ ИнХИ = 1S / C42H65N13O10 / c1-22 (2) 33 (53-35 (58) 28 (50-32 (57) 20-45-6) 9-7-15-47-42 ( 43) 44) 38 (61) 51-29 (17-25-11-13-27 (56) 14-12-25) 36 (59) 54-34 (23 (3) 4) 39 (62) 52- 30 (18-26-19-46-21-48-26) 40 (63) 55-16-8-10-31 (55) 37 (60) 49-24 (5) 41 (64) 65 / час11- 14,19,21-24,28-31,33-34,45,56H, 7-10,15-18,20H2,1-6H3, (H, 46,48) (H, 49,60) (H, 50,57) (H, 51,61) (H, 52,62) (H, 53,58) (H, 54,59) (H, 64,65) (H4,43,44,47) / t24-, 28-, 29-, 30-, 31-, 33-, 34- / m0 / s1 Ключ: PFGWGEPQIUAZME-NXSMLHPHSA-N InChI = 1 / C42H65N13O10 / c1-22 ( 2) 33 (53-35 (58) 28 (50-32 (57) 20-45-6) 9-7-15-47-42 (43) 44) 38 (61) 51-29 (17-25- 11-13-27 (56) 14-12-25) 36 (59) 54-34 (23 (3) 4) 39 (62) 52-30 (18-26-19-46-21-48-26) 40 (63) 55-16-8-10-31 (55) 37 (60) 49-24 (5) 41 (64) 65 / ч11-14,19,21-24,28-31,33-34, 45,56H, 7-10,15-18,20H2,1-6H3, (H, 46,48) (H, 49,60) (H, 50,57) (H, 51,61) (H, 52, 62) (H, 53,58) (H, 54,59) (H, 64,65) (H4,43,44,47) / t24-, 28-, 29-, 30-, 31-, 33 -, 34- / м0 / с1 Ключ: PFGWGEPQIUAZME-NXSMLHPHBA
УЛЫБКИ C [C @@ H] (C (= O) O) NC (= O) [C @@ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CC2 = CN = CN2) NC (= O) [C @ H] (C (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CC = C (C = C3) O) NC (= O) [C @ H] (C (C) C) NC (= O) [C @ H] (CCCN = C (N) N) NC (= O) CNC
Свойства
Химическая формула	C42H65N13O10
Молярный масса	912,05 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N (что такое ?)
Ссылки на инфобокс

Саралазин является частичным агонистом рецепторов ангиотензина II, хотя его часто ошибочно принимают за конкурентный антагонист. Различие Саралазина как частичного агониста основано на том факте, что его терапевтический эффект (т.е. снижение артериальной гипертензии) наблюдается только у пациентов с высоким уровнем ангиотензина II в плазме, но у пациентов с низким уровнем ангиотензина II саралазин вызывает гипертензию. Другими словами, действие саралазина на рецептор ангиотензина II в отсутствие ангиотензина II фармакодинамически аналогично самому ангиотензину II, таким образом, он является частичным агонистом, потому что, если бы он был антагонистом, он не вызвал бы эффекта при связывании со своим рецептором.. Саралазин - аналог ангиотензина II, содержащий саркозин -1 и аланин -8, отсюда и название (sar косинус, ala девять, ангиотен грех ).

Внешние ссылки

Сараласин в Национальной медицинской библиотеке США Медицинские предметные рубрики (MeSH)
Olsson M, Annerbrink K, Hedner J, Eriksson E (2004). «Внутрицеребровентрикулярное введение антагониста рецепторов ангиотензина II саралазина снижает частоту дыхания и вариабельность дыхательного объема у свободно передвигающихся крыс линии Вистар». Психонейроэндокринология. 29 (1): 107–12. DOI : 10.1016 / S0306-4530 (02) 00147-6. PMID 14575733.
Ип С., Цанг С., Вонг Т., Че С., Леунг П. (2003). «Саралазин, неспецифический антагонист рецепторов ангиотензина II, снижает окислительный стресс и повреждение тканей при остром панкреатите, вызванном церулеином». Поджелудочная железа. 26 (3): 224–9. DOI : 10.1097 / 00006676-200304000-00003. PMID 12657946.
Цанг С., Ип С., Вонг Т., Че С., Леунг П. (2003). «Дифференциальные эффекты саралазина и рамиприлата, ингибиторов ренин-ангиотензиновой системы, на церулеин-индуцированный острый панкреатит». Regul Pept. 111 (1–3): 47–53. DOI : 10.1016 / S0167-0115 (02) 00226-4. PMID 12609748.