Оцинаплон

Оцинаплон

Клинические данные
Код ATC	нет
Идентификаторы
IUP Название AC пиридин-2-ил- (7-пиридин-4-илпиразоло [1,5-a] пиримидин-3-ил) метанон
Номер CAS	96604-21-6
PubChem CID	216456
IUPHAR / BPS	4277
ChemSpider	187602
UNII	2H6KVC5E76
KEGG	D02617
Панель управления CompTox (EPA )	DTXSID00242362
Химические и физические данные
Формула	C17H11N5O
Молярная масса	301,309 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ O = C (c1cnn2c (ccnc12) c3ccncc3) c4ncccc4
InChI InChI = 1S / C17H11N5O / c23-16 (14-3-1-2-7-19-14) 13 -11-21-22-15 (6-10-20-17 (13) 22) 12-4-8-18-9-5-12 / h1-11H Ключ: OQJFBUOFGHPMSR-UHFFFAOYSA-N

Оцинаплон - это анксиолитическое лекарственное средство из семейства пиразолопиримидин препаратов. Другие пиразолопиримидиновые препараты включают залеплон и индиплон.

Оцинаплон имеет фармакологический профиль, аналогичный препаратам семейства бензодиазепинов, но в основном с анксиолитическими свойствами и относительно слабым седативным действием. или амнестический эффект.

• 1 Применение в медицине
• 2 Механизм действия
• 3 Доступность
• 4 Синтез
• 5 Ссылки

Обзор 2019 года обнаружил предварительные доказательства пользы при тревоге.

Механизм действия, с помощью которого оцинаплон оказывает анксиолитическое действие, заключается в модуляции ГАМК A рецепторов, хотя оцинаплон более селективен по подтипам, чем большинство бензодиазепинов.

Разработка оцинаплона прекращена из-за осложнений со стороны печени, которые произошли у одного из субъектов фазы III.

Конденсация диметилацеталя с N, N-диметилформамидом () дает «енамид» (3 ). Затем его конденсируют с (3-амино-1H-пиразол-4-ил) (2-пиридинил) метаноном (4 ) (96219-90-8). Это такое же промежуточное соединение, которое использовалось в синтезе залеплона, в котором нитрил заменен на 2-ацетилпиридиловый фрагмент. Это дает анксиолитическое средство оцинаплон (5 ).