Войти
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
Название IUPAC
| |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14H24N2O3 |
| Молярная масса | 268,357 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
Нитромемантин (код развития YQW-36 ) является производным мемантина, разработанного в 2006 году для лечения болезни Альцгеймера. Было показано, что он снижает д xцитотоксичность, опосредованная чрезмерной активацией глутаматергической системы путем блокирования рецепторов глутамата NMDA-типа.
Подобно мемантину, нитромемантин имеет низкое сродство -зависимый неконкурентный антагонист глутаматергических рецепторов NMDA, однако нитромемантин избирательно ингибирует внесинаптические рецепторы NMDA, сохраняя при этом нормальную физиологическую активность синаптических рецепторов NMDA, что приводит к меньшим побочным эффектам и большему нейропротективному действию. как стимуляция возобновления роста синапсов при длительном применении. Первооткрыватели нитромемантина продемонстрировали, что пептид амилоид-β, связанный с болезнью Альцгеймера, действует как агонист на никотиновых ацетилхолиновых рецепторах α7, хроническая чрезмерная стимуляция которых затем приводит к неконтролируемому высвобождению глутамат и, как следствие, эксайтотоксичность. Блокируя внесинаптические рецепторы NMDA, нитромемантин в значительной степени предотвращает эту эксайтотоксичность, сводя к минимуму побочные эффекты, обычно наблюдаемые при использовании менее селективных антагонистов NMDA. Было обнаружено, что нитратная группа нитромемантина связывается со вторым сайтом на внесинаптическом рецепторе NMDA, на который ранее был нацелен нитроглицерин, и это двойное действие, как полагают, является ответственным за усиление эффективность нитромемантина.
