Налталимид

Налталимид

Клинические данные
Код ATC	Нет
Идентификаторы
Название IUPAC 2 - [(5α, 6β) -17- (Циклопропилметил) -3,14-дигидрокси-4,5-эпоксиморфинан-6-ил] -1H-изоиндол-1,3 (2H) -дион
Номер CAS	160359-68-2
PubChem CID	16066809
ChemSpider	17226389
UNII	PUO0LMS4NX
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID10166868
Химические и физические данные
Формула	C28H28N2O5
Молярная масса	472,541 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
SMILES c1ccc2c (c1) C (= O) N (C2 = O) [C @@ H] 3CC [C @] 4 ([C @ H] 5Cc6ccc (c7c6 [C @] 4 ([C @ H] 3O7) CCN5CC8CC8) O) O
InChI InChI = 1S / C28H28N2O5 / c31-20-8-7-16-13-21-28 (34) 10-9-19 (30-25 (32) 17-3- 1-2-4-18 (17) 26 (30) 33) 24-27 (28,22 (16) 23 (20) 35-24) 11-12-29 (21) 14-15-5-6- 15 / ч1-4,7-8,15,19,21,24,31,34H, 5-6,9-14H2 / t19-, 21-, 24 +, 27 +, 28- / м1 / с1 Обозначение: DHAITNWJDOSRBU-IBHWKQIPSA-N

налталимид (INN ) (кодовое название TRK-130, ранее TAK 363 ) представляет собой роман, централизованно действующий опиоидный препарат, который разрабатывается Takeda и Toray для лечения сверхактивности мочевой пузырь / недержание мочи. Он действует как мощный и селективный частичный агонист μ-опиоидного рецептора (Ki= 0,268 нМ, EC50 = 2,39 нМ, E max = 66,1%) по сравнению с δ-опиоидом (Ki= 121 нМ, EC50 = 26,1 нМ, Emax = 71,0%) и κ-опиоидные рецепторы (Ki= 8,97 нМ, EC50 = 9,51 нМ, Emax = 62,6%). Примечательно, что налталимид каким-то образом лишен некоторых нежелательных побочных эффектов, таких как запор, наблюдаемых при использовании других агонистов μ-опиоидных рецепторов, таких как морфин. Он увеличивает накопление в мочевом пузыре за счет подавления афферентной конечности рефлекторного пути мочеиспускания.