Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | мета-йодбензилгуанидин. mIBG, MIBG |
| Пути введения. | Внутривенное |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C8H10IN3 |
| Mo масса | 275,093 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Иобенгуан или MIBG, является аналогом аралкилгуанидина адренергического нейромедиатора норэпинефрина и радиофармпрепарат. Он действует как блокирующий агент для адренергических нейронов. Когда он помечен радиоактивной меткой, он может использоваться в ядерных медицинских диагностических методах, а также в лечении нейроэндокринных противоопухолевых препаратов.
Феохромоцитома в виде темной сферы в центре тела (она находится в левом надпочечнике). Изображение получено с помощью MIBG сцинтиграфии с излучением радиоактивного йода в MIBG. Два изображения одного и того же пациента видны спереди и сзади. Обратите внимание на темное изображение щитовидной железы из-за нежелательного поглощения йодистого радиоактивного йода при распаде фармацевтического препарата щитовидной железой в области шеи. Поглощение в боковой части головы из слюнных желез. Радиоактивность также наблюдается в мочевом пузыре из-за нормальной почечной экскреции йодида. Она локализуется в адренергической ткани и, таким образом, может использоваться для определения местоположения опухолей, таких как феохромоцитомы и нейробластомы. С I-131 его также можно использовать для уничтожения опухолевых клеток, которые поглощают и метаболизируют норэпинефрин.
MIBG поглощается и накапливается в гранулах хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, а также в гранулах пресинаптических адренергических нейронов. Процесс, в котором это происходит, тесно связан с механизмом, используемым норэпинефрином и его переносчиком in vivo. Транспортер норэпинефрина (NET) обеспечивает захват норадреналина синаптическими окончаниями и хромаффинными клетками надпочечников. MIBG, связавшись с NET, находит свою роль в визуализации и терапии.
Менее 10% введенной дозы метаболизируется в м-йодогиппуровую кислоту (MIHA), и механизм образования этого метаболита неизвестен.
MIBG, меченный йодом 131 или концентратами 123, в эндокринных опухолях, чаще всего нейробластомах, параганглиомах и феохромоцитомах. Он также накапливается в переносчиках норадреналина в адренергических нервах в сердце, легких, мозговом веществе надпочечников, слюнных железах, печени и селезенке, а также в опухолях, возникающих в нервном гребне. МИБГ служит для неинвазивного сцинтиграфического скрининга всего тела на предмет выявления зародышевых, соматических, доброкачественных и злокачественных новообразований, происходящих из надпочечников. Он способен обнаруживать как внутрипочечниковые, так и внепочечные заболевания. Визуализация очень чувствительна и специфична. Иобенгуан концентрируется в пресинаптических окончаниях сердца и других автономно иннервируемых органах. Это дает возможность неинвазивного использования в качестве зонда in vivo для изучения этих систем. Большие дозы соединения использовались в испытаниях для селективного проведения лучевой терапии злокачественных феохромоцитом, а также нейробластом.
Общие побочные эффекты после визуализации включают лимфопению, нейтропению, анемию, тромбоцитопению и утомляемость. Также наблюдались тошнота, рвота, гипертония и головокружение. У 6,8% пациентов в исследовании, которые получали терапевтические дозы иобенгуана, развился острый лейкоз или миелодиспластический синдром.
Блокада щитовидной железы (нерадиоактивным) йодидом показана для сцинтиграфии ядерной медицины с иобенгуаном / mIBG. Это конкурентно подавляет поглощение радиоактивного йода, предотвращая чрезмерные уровни радиоактивного йода в щитовидной железе и сводя к минимуму риск абляции щитовидной железы (в случае I-131). В результате также снижается минимальный риск канцерогенеза щитовидной железы.
Утвержденные FDA дозировки йодида калия для этой цели следующие: младенцы до 1 месяца - 16 мг; детям от 1 месяца до 3 лет - 32 мг; детям от 3 до 18 лет - 65 мг; взрослые 130 мг. Тем не менее, некоторые источники рекомендуют альтернативные режимы дозирования.
Не все источники согласны с необходимостью продолжительности блокады щитовидной железы, хотя, по-видимому, было достигнуто согласие о необходимости блокады как для сцинтиграфического, так и для терапевтического применения йобенгуана. Коммерчески доступный иобенгуан помечен йод-123, и маркировка продукта рекомендует введение йодида калия за 1 час до введения радиофармпрепарата для всех возрастных групп, в то время как Европейская ассоциация ядерной медицины рекомендует (для иобенгуана с маркировкой либо I-131, либо I-123,), что введение йодида калия начинается за день до введения радиофармпрепарата и продолжается до дня после инъекции, за исключением новорожденных, которым не требуются дозы йодида калия после инъекции радиофармпрепарата.
В маркировке продукта для диагностического йода-131 иобенгуана рекомендуется введение йодида калия за один день до инъекции и продолжение в течение 5-7 дней после. Йод-131 иобенгуан, используемый в терапевтических целях, требует другой продолжительности предварительного лечения, начиная с 24–48 часов до инъекции иобенгуана и продолжая 10–15 дней после инъекции.
FDOPA ПЭТ / КТ оказался почти на 100% чувствительным для обнаружения феохромоцитом по сравнению с 90% для сканирования MIBG. Однако центры, предлагающие ПЭТ / КТ FDOPA, встречаются редко.
Иобенгуан I 131, продаваемый под торговым названием Азедра, прошел клинические испытания в качестве лечения для злокачественной, рецидивирующей или неоперабельной феохромоцитомы и параганглиомы, и FDA утвердило 30 июля 2018 г. Препарат разработан Progenics Pharmaceuticals.
