GSK -189254

GSK-189254

Идентификаторы
Имя ИЮПАК 6 - [(3-циклобутил-1,2,4,5 -тетрагидро-3-бензазепин-7-ил) окси] -N-метилпиридин-3-карбоксамид
Номер CAS	720690-73-3
PubChem CID	9798547
ChemSpider	7974313
UNII	5T4TX6CO53
ChEMBL	ChEMBL517140
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID801005982
Химическая и физическая ехнические данные
Формула	C21H25N3O2
Молярная масса	351,450 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ c4cc1CCN (C3CCC3) CCc1cc4Oc (cc2) ncc2C ( = O) NC
InChI InChI = 1S / C21H25N3O2 / c1-22-21 (25) 17-6-8-20 (23-14-17) 26-19-7-5-15-9 -11-24 (18-3-2-4-18) 12-10-16 (15) 13-19 / ч 5-8,13-14,18H, 2-4,9-12H2,1H3, (H, 22,25) Обозначение: WROHEWWOCPRMIA-UHFFFAOYSA-N
(что это?)

GSK-189,254 - мощный и селективный H3гистаминовый рецептор обратный агонист разработан GlaxoSmithKline. Он имеет субнаномолярное сродство к рецептору H 3 (Ki = 0,2 нМ) и селективность более 10,000x для H 3 по сравнению с другими подтипами рецепторов гистамина. Исследования на животных показали, что он обладает не только стимулирующим и ноотропным действием, но также обезболивающим действием, что указывает на роль H 3 рецепторов в обработка боли в спинном мозге. GSK-189,254 и несколько других родственных препаратов в настоящее время исследуются в качестве средства лечения болезни Альцгеймера и других форм деменции, а также их возможного использования при лечении таких состояний, как нарколепсия или невропатическая боль, которая плохо поддается лечению обычными обезболивающими.