Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Инребич |
| Другие названия | SAR302503; TG101348 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Пероральный |
| Класс препарата | Противоопухолевое средство |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox 68>EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C27H36N6O3S |
| Молярная масса | 524,68 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Плотность | 1,247 ± 0,06 г / см г / см |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Федратиниб (торговое название Inrebic ), используемый в форме федратиниба гидрохлорида, представляет собой доступный для перорального применения полуселективный ингибитор янус-киназы 2 (JAK-2), разработанный для лечения пациентов с миелопролиферативными заболеваниями. заболевания, в том числе миелофиброз. Федратиниб действует как конкурентный ингибитор протеинкиназы JAK-2 с IC 50 = 6 нМ; родственные киназы FLT3 и RET также являются чувствительными, с IC 50 = 25 нМ и IC 50 = 17 нМ, соответственно. Значительно меньшая активность наблюдалась против других тирозинкиназ, включая JAK3 (IC 50 = 169 нМ). В обработанных клетках ингибитор блокирует передачу сигналов нижестоящих клеток (JAK-STAT ), что приводит к подавлению пролиферации и индукции апоптоза. Он был одобрен FDA 16 августа 2019 года.
Миелофиброз - это миелоидная злокачественная опухоль, связанная с анемией, спленомегалией и конституциональными симптомами. Пациенты с миелофиброзом часто имеют активирующие мутации JAK-STAT, чувствительные к TG101348. В 2011 году были опубликованы результаты исследования фазы I, посвященные безопасности и эффективности федратиниба у пациентов с первичной или пост-истинной полицитемией / эссенциальной тромбоцитемией миелофиброзом высокого или промежуточного риска.
Федратиниб был первоначально обнаружен в TargeGen. В 2010 году Санофи-Авентис приобрела TargeGen и продолжала разработку федратиниба до 2013 года. В 2016 году Impact Biomedicines приобрела права на федратиниб у Санофи и продолжила его разработку для лечения миелофиброза и истинной полицитемии. В январе 2018 года права на препарат были переданы Celgene с приобретением ими Impact Biomedicines.
Федратиниб был одобрен для использования в США в августе 2019 года.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) удовлетворило заявку на присвоение федратинибу статуса приоритетного рассмотрения и статуса орфанного препарата. FDA разрешило Inrebic компании Impact Biomedicines, Inc., дочерней компании Celgene Corporation, находящейся в полной собственности.
.
