ERA-45

ERA-45 представляет собой синтетический эстроген и селективный агонист ERα. Он показывает 286-кратную селективность для трансактивации ERα по сравнению с ERβ со значениями EC50 0,37 нМ для ERα (в 7 раз слабее, чем эстрадиол ) и 13 нМ для ERβ (в 20 000 раз слабее, чем эстрадиол). Однако другое исследование обнаружило лишь примерно 35-кратную эффективность трансактивации ERα по сравнению с ERβ. Препарат не обладает антагонистической активностью ни к одному из рецепторов. ERA-45 индуцировал развитие рака простаты в доклинических моделях, когда он вводился в комбинации с тестостероном, тогда как тестостерон сам по себе этого не делал. Напротив, селективный агонист ERβ ERB-26 защищал от развития рака простаты, продуцируемого этими двумя лекарствами. Эти данные предполагают противоположные роли ERα и ERβ в предстательной железе. Химическая структура ERa-45, по-видимому, не была раскрыта.

• 16α-LE2
• ERA-63
• GTx-758
• Метилпиперидинопиразол
• Пропилпиразолетриол

.

.