Войти
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H24O4 |
| Молярная масса | 328,408 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
ИнХИ
| |
16α-LE2 или 16α-лактон-эстрадиол, также известный как 3,17β-дигидрокси-19-нор-17α- прегна-1,3,5- (10) -триен-21,16α-лактон, представляет собой синтетический, стероидный эстроген, содержащий эстрадиол ядро. Это очень мощный и селективный агонист ERα, который используется в научных исследованиях для изучения функции ERα. Он имеет в 265 раз более высокую эффективность в анализах трансактивации ERα по сравнению с ERβ и 70-кратное предпочтение в Аффинность связывания для ERα по сравнению с ERβ.
У грызунов 16α-LE2 не влияет на развитие фолликула яичника, тогда как высоко избирательный агонист ERβ 8β- VE2 стимулирует рост фолликулов и в той же степени, что и эстрадиол, что указывает на то, что ERβ, а не ERα, участвует в эффектах эстрогена на фолликулы яичников. Напротив, 16α-LE2 стимулирует вес матки, тогда как 8β-VE2 не имеет никакого эффекта, что указывает на то, что ERα, а не ERβ, вовлечены в действие эстрогена на матку. С помощью экспериментальных исследований на грызунах с помощью эстрадиола, 16α-LE2 и 8β-VE2 исследования установили, что положительное защитное действие эстрогенов на формирование костей резорбция и минеральная плотность кости опосредуются через ERα, тогда как ERβ, по-видимому, не участвует.
.
