E-4031

редактировать

E-4031
Клинические данные

Другие названия	(1- [2- (6-метил-2-пиридил) этил] -4- (4-метилсульфониламинобензоил) пиперидин)
Идентификаторы
Название ИЮПАК N- [4- [1- [2- (6-Метилпиридин-2-ил) этил] пиперидин-4-карбонил] фенил]
Номер CAS	113558-89-7. 113559-13-0 (дигидрохлорид)
PubChem CID	3185
IUPHAR / BPS	2605
ChemSpider	3073
UNII	1L1K8X5DF9
ChEMBL	ChEMBL327980
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID00150458
Химические и физические данные
Формула	C21H27N3O3S
Молярная масса	401,53 г · моль
3D-модель (ДжСмоль )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ Cc1cccc (n1) CCN2CCC (CC2) C (= O) c3ccc (cc3) NS (= O) (= O) C
InChI InChI = 1S / C21H27N3O3S / c1-16-4-3-5-19 (22-16) 12-15-24-13-10-18 (11-14-24) 21 (25) 17-6-8-20 (9-7- 17) 23-28 (2,26) 27 / h3-9,18,23H, 10-15H2,1-2H3 Обозначение: SRUISGS HWFJION-UHFFFAOYSA-N

E-4031 представляет собой экспериментальный антиаритмический препарат III класса, который блокирует калиевые каналы типа hERG.

Содержание

1 Химия
2 Цель
3 Способ действия
4 Токсичность
5 Терапевтическое использование
6 Ссылки

Химия

E-4031 представляет собой синтезированный токсин, который является антиаритмическим препаратом класса III.

Target

E-4031 действует на определенный класс потенциалзависимых калиевых каналов, которые в основном обнаруживаются в сердце, каналы hERG. Каналы hERG (Kv11.1) опосредуют ток IKr, который реполяризует клетки миокарда. Канал hERG кодируется геном, родственным ether-a-go-go (hERG).

Принцип действия

E-4031 блокирует калиевые каналы hERG-типа путем связывания с открытыми каналами. Его структурная мишень внутри hERG-канала неясна, но известно, что некоторые другие антиаритмические препараты класса III метансульфонанилида связываются с доменом S6 или C-концом hERG-канала.

Уменьшение I Kr в клетках миокарда удлиняет потенциал действия сердца и, таким образом, удлиняет интервал QT. Во внесердечных клетках блокирование I kr имеет другой эффект: оно увеличивает частоту потенциалов действия.

Токсичность

Поскольку E-4031 может удлинять интервал QT- Интервал, он может вызвать летальный аритмию.

Терапевтическое использование

E-4031 используется исключительно в исследовательских целях. К настоящему времени было проведено одно клиническое испытание для проверки влияния E-4031 на удлинение интервала QT.

Ссылки