Циклодиол

редактировать

Циклодиол
Клинические данные

Другие названия	ZK-115194; Циклоэстрадиол; 14α, 17α-этано-17β-эстрадиол; 14α, 17α-этаноэстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол; 14,21-Цикло-19-норпрегна-1,3,5 (10) -триен-3,17α-диол
Способы введения.	Внутрь
Класс препарата	Эстроген
Фармакокинетические данные
Биодоступность	33 ± 19%
Период полувыведения	28,7 часа
Идентификаторы
Название IUPAC (8R, 9S, 13S) - 13-Метил-7,8,9,11,12,13,15,16-октагидро-14,17-этаноциклопента [a] фенантрен-3,17 (6H) -диол
Номер CAS	116229- 13-1
PubChem CID	146627
ChemSpider	18788501
UNII	GH2S6QPT38
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID50921978
Химические и физические данные
Формула	C20H26O2
Молярная масса	298,426 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ C [C @ ] 12CC [C @ H] 3 [C @ H] (C14CCC2 (CC4) O) CCC5 = C3C = CC (= C5) O
InChI InChI = 1S / C20H26O2 / c1-18-7-6 -16-15-4-3-14 (21) 12-13 (15) 2-5-17 (16) 19 (18) 8-10-20 (18,22) 11-9-19 / ч3-4, 12,16-17,21-22H, 2,5-11H2,1H3 / t16-, 17-, 18 +, 19?, 20? / M1 / s1 Обозначение: YGXXZMDWSWSCSI-UYUJGIFYSA-N

Циклодиол (кодовое название разработки ZK-115194 ; также известен как 14α, 17α-этано-17β-эстрадиол ) представляет собой синтетический эстроген, который изучался в 1990-х годах и никогда не продавался. Это производное от эстрадиола с мостиком между положениями C14α и C17α. Циклодиол имеет 100% от относительной аффинности связывания эстрадиола с человеческим ERα и аналогичную трансактивационную способность, как эстрадиол, на рецепторе. Он имеет сравнимую активность с эстрадиолом при введении подкожной инъекцией. Препарат проявляет генотоксичность аналогично эстрадиолу. Циклодиол показал абсолютную биодоступность 33 ± 19% и период полувыведения 28,7 часа в фармакокинетических исследованиях у женщин.

См. также

Ссылки